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推介几类重要医药、农药中问休

维普资讯 化工中间体导刊 ·青岛会议特刊 推介几类重要医药、农药中问休 兼谈企业对中间体研究领域的关注和适时介入 — — 李吉海 (山东大学有机化学研究所) ◆ 几类重要医药、农药中间体 用途及市场:头孢 曲松是国内第一个投产的 氨噻肟酸系列中间体l 带有氨噻肟酸侧链的半合成头孢药物。氨噻肟酸 半合成头孢抗生素是近代最有效的抗生素 中间体是因该药物的需要而产生的。氨噻肟酸 目 药物。它临床表现卓约,因而其市场发展很快, 前国内主要用于生产 AE活性酯。它也可以用于 这类抗生素的国内生产正在 由进口原药,向引进 生产氨噻肟酸的酰氯.氨噻肟酸的酰氯是生产、 设备和工艺进行原药生产转变,加之国外公司在 头孢特仑头孢甲肟、头孢唑喃等的关键中间体, 国内合资或独资设厂,从而带动了相应中间体的 头孢噻肟和头孢特仑 已分别在东北制药厂、海口 迅猛发展。该类中间体的国内和国外两个市场均 制药厂等药厂投产。 呈较明显的上升趋势。 主要原材料:乙酰乙酸乙酯,硫脲,甲醇钠。 市场价:11—12万元 进 口报价 18万元/T。 l去甲氧基氨噻肟酸 3AE活性酯 化学名称:2一(2一胺基一4一噻唑基)一2一羟基亚 胺基乙酸。结构式: 化学名称:2一(2.胺基一4一噻唑基)一2.甲氧基 — 亚胺基 乙酸 苯并噻唑硫一2一醇酯 。结构式 : 弋N ~ 下 coon NH2 ∞ NOH 原材料成本:5.2.5.8万元/吨;市场价:l1—13 N 万元 /吨 用途及市场:去甲氧基氨噻肟酸,国内大量 的用于以下几种半合成头孢抗生素中间体 (羧甲 用途及市场-AE活性酯,是生产头孢 曲松 氧基氨噻肟酸,羧甲氧基氨噻肟酸)的起始的中 等其他几种头孢抗生素的中间体。头孢曲松是 目 间体原料,是生产头孢地尼抗生素的关键中间体 前生产和市场最为成熟的头孢抗生素之一。主要 (该头孢药物国内未引进)。 原材料:氨噻肟酸,MM。 市场价:l1.13万元/吨 市场、价格历史及变化趋势:1998~1999 年期间,头孢曲松药物国内刚小规模投产,AE 2氨I鏖肟酸 (ATMIA) 活性酯35万元/T,到现在的14.5~15万元,表 1 简列出其变化趋势。其间,头孢曲松药物厂家迅 化学名称 :

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