放射核素靶向治疗研究进展.docxVIP

第２７卷 第４期２０１４年 １１月同位素ＪｏｕｒｎａｌｏｆＩｓｏｔｏｐｅｓＶｏｌ．２７ Ｎｏ．４ Ｎｏｖ．２０１４α放射核素靶向治疗研究进展李明起１，２，潘俊男１，２，段玉春１，２，邓启民１，２，３，王邦金１，２（１．成都云克药业有限责任公司 ，四 川 成都 ６１００４１； ２．成都市放射性药物工程技术研究中心 ，四 川 成都 ６１００４１；３．四川大学 生物治疗国家重点实验室 ，四 川 成都 ６１００４１）摘要 ：α放射核素在内照射时具 有极强的细胞毒性 ，对肿瘤细胞具有较强的杀灭作用 ，而 其 短 射 程 对 正 常组织影响较小 ，因 此α放射核素类药物是放射性药物研究的重要领域和研究热点之一 。α放 射核素类药物的生产和研究关键在于核素的选择 、高 纯度核素的稳定可靠供应 、核素载体及合适的体内动力学 。 目前国内外研究比较活跃的α放射核素主要包 括２２３Ｒａ、２２５Ａｃ、２１３Ｂｉ、２１１Ａｔ、２１２Ｂｉ、１４９Ｔｂ 和２２７Ｔｈ 等。 本 文 主要介绍了以上核素的来源制备及用于肿瘤靶向治疗的必威体育精装版进展 ，对 存在的问题 、现 状及临床应用前景 进行了简要的探讨。关键词 ：α 放射核素 ；放 射性药物 ；肿 瘤 ；靶 向治疗中图分类号 ：Ｏ６１５．４；Ｒ８１７文献标志码 ：Ａ文章编号 ：１０００－７５１２（２０１４）０４－０２４１－１０ｄｏｉ：１０．７５３８／ｔｗｓ．２０１４．２７．０４．０２４１ＴｈｅＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓ ｏｆＡｌｐｈａ－ｅｍｉｔｔｉｎｇＲａｄｉｏｎｕｃｌｉｄｅｓＴａｒｇｅｔｅｄＴｈｅｒａｐｙＬＩＭｉｎｇ－ｑｉ１，２，ＰＡＮＪｕｎ－ｎａｎ１，２，ＤＵＡＮ Ｙｕ－ｃｈｕｎ１，２， ＤＥＮＧ Ｑｉ－ｍｉｎ１，２，３，ＷＡＮＧ Ｂａｎｇ－ｊｉｎ１，２（１．ＣｈｅｎｇｄｕＹＵＮＫＥ ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ．，ＬＴＤ．，Ｃｈｅｎｇｄｕ６１００４１，Ｃｈｉｎａ； ２．ＣｈｅｎｇｄｕＲａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙＲｅｓｅａｒｃｈＣｅｎｔｅｒ，Ｃｈｅｎｇｄｕ６１００４１，Ｃｈｉｎａ； ３．ＳｔａｔｅＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＢｉｏｔｈｅｒａｐｙｏｆＳｉｃｈｕａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈｅｎｇｄｕ６１００４１，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ａｌｐｈａ－ｅｍｉｔｔｉｎｇｒａｄｉｏｎｕｃｌｉｄｅｓｐｒｏｖｉｄｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅｃｅｌｌ－ｋｉｌｌｉｎｇｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓｉｎｖｉｖｏ ａｎｄｈａｖｅｂｅｅｎｓｈｏｗｎｔｏｂｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅｉｎｃａｎｃｅｒｔｒｅａｔｍｅｎｔ．Ｉｔｓｓｈｏｒｔ－ｒａｎｇｅ ｍａｋｅｌｉｔｔｌｅ ｅｆｆｅｃｔｏｎｎｏｒｍａｌｔｉｓｓｕｅｓ，ｔｈｕｓａｌｐｈａ－ｅｍｉｔｔｉｎｇｒａｄｉｏｎｕｃｌｉｄｅｓｄｒｕｇｓｉｓｏｎｅｏｆｔｈｅｉｍｐｏｒｔａｎｔ ｒｅｓｅａｒｃｈｆｏｃｕｓａｒｅａｓａｎｄｒａｄｉｏｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｒｅｓｅａｒｃｈ．Ｔｈｅｅｘｃｅｌｌｅｎｔｎａｔｕｒｅｏｆｔｈｅｒａｄｉ－ ｏｎｕｃｌｉｄｅ （ｒｉｇｈｔｈａｌｆｌｉｆｅ，ｒａｙｅｎｅｒｇｙ，ｅｔｃ．），ｓｔａｂｌｅｓｕｐｐｌｙｏｆｈｉｇｈｐｕｒｉｔｙｎｕｃｌｉｄｅｓ，ｓｕｉｔ－ ａｂｌｅｒａｄｉｏｎｕｃｌｉｄｅｃａｒｒｉｅｒｂａｓｅａｎｄｅｘｃｅｌｌｅｎｔｋｉｎｅｔｉｃｓｉｎｖｉｖｏａｒｅｎｅｃｅｓｓａｒｙｔｏｔｈｅｐｒｏｄｕｃ－ ｔｉｏｎａｎｄｒｅｓｅａｒｃｈｏｆａｌｐｈａ－ｅｍｉｔｔｉｎｇｒａｄｉｏｎｕｃｌｉｄｅｓ．Ａｔｐｒｅｓｅｎｔ，ｔｈｅａｌｐｈａ－ｅｍｉｔｔｉｎｇｒａｄｉｏ－ ｎｕｃｌｉｄｅｓｉｎｃｌｕｄｅ２２３Ｒａ，２２５Ａｃ，２１３Ｂｉ，２１１Ａｔ，２１２Ｂｉ，１４９Ｔｂａｎｄ２２７Ｔｈｗｅｒｅｉｎｖｅｓｔａｇａｔｅｄ．Ｔｈｅ ｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄｓｏｕｒｃｅｓｏｆｔｈｅａｂｏｖｅｒａｄｉｏｎｕｃｌｉｄｅｓａｎｄｔｈｅｌａｔｅｓｔｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｓｆｏｒｔａｒｇｅ－收稿日期 ：２０１４－０６－０５；修 回日期 ：２０１４－０９－２３作者简介 ：李 明起（１９６６—），男 ，安 徽蒙城人 ，研 究员 ，从事医用同位素研制及药物研究 通信作者 ：邓 启民 ，男 ，博 士 ，Ｅ－ｍａｉｌ：ｄｑｍｃｑ＠１６３．ｃｏｍ２４２同 位 素第 ２７ 卷ｔｅｄｃａｎｃｅｒｔｈｅｒａｐｙｗｅｒｅｄｅｓｃｒｉｂｅｄ．Ｔｈｅｅｘｉｓｔｉｎｇｐｒｏｂｌｅｍｓ，ｓｔａｔｕｓａｎｄｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎ ｗｅｒｅｂｒｉｅｆｌｙｄｉｓｃｕｓｓｅｄ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ａｌｐｈａ－ｅｍｉｔｔｉｎｇｒａｄｉｏｎｕｃｌｉｄｅｓ；ｒａｄｉｏａｃｔｉｖｅｄｒｕｇｓ；ｃａｎｃｅｒ；ｔａｒｇｅｔｅｄｔｈｅｒａｐｙ随着现 代 医 学 对