药学概论Ⅱ（药物化学）孙铁民.pptVIP

药物化学 药物化学 药物化学 药物化学 药物化学 药物化学 药物化学 　 两大研究策略 受体 　 常见与酶有关的药物 钾离子通道 心血管疾病治疗药物 VitD3与1a-OH VitD3的代谢 病毒侵染与抗病毒药物作用靶点 DNA 药学概论（药物化学） 我国制药工业的发展，从无到有，从小到大，新产品的研究开发具有决定性作用。然而，我们的新药开发长期走的是一条以仿制为主的道路。我国1990年生产的783个品种，97.4%是仿制的，1985—1996年卫生部批准的2096个新药中，创新药、一类药只占3.9%，其余大部分是仿制药。仿制以较少的投入、较快的速度，毫无风险的引入大批国外新上市的优秀专利产品，对于我国制药工业的发展发挥了重要的历史作用。 药学概论（药物化学） 药品专利和行政保护的实施，使我国制药工业经受了前所未有的震撼和阵痛。我国制药工业的发展进入了一个新的历史时期，即实施非专利药的开发和自主研究开发并举，并逐步向创新过渡。 1984年4月1日起中华人民共和国专利法实施。 1993年签定的行政保护条约对1986年1月1日至1992年12月31日专利药物进行行政保护。 1993年1月1日起我国承认化合物专利. 药学概论（药物化学） 我国自主研制的一类新药举例 呋喃丙胺 防治血吸虫病药 平阳霉素、创新霉素 抗菌素 乙氧苯柳胺 止痒药 联苯双酯 治疗慢性肝炎 青蒿素 治疗疟疾 棉酚 男性节育 药学概论（药物化学） 第三节 药物研究与开发 一、药物研究与开发的现状 现有原料药约4000种，其中有机合成药约50%，动植物有效成分为30%，生化和微生物药物约12%，无机药物为8%。 药学概论（药物化学） 目前仅有1/3左右的疾病，可以得到较满意的药物治疗。一些常见或危害较大的疾病，如肿瘤，心血管疾病，中枢神经系统疾病、病毒和严重感染等方面的药物，还需要进一步努力研究高效、毒副作用小的新药。 药学概论（药物化学） 二、药物研究技术 1.组合化学和高通量筛选技术的发展加快新药研究的进程。 2.用计算机来模拟活性生物大分子的三维空间结构，预测指导和辅助药物分子设计，从而避免盲目性，缩短新药开发的周期。 3.化学信息计算机软件和数据库的发展和建立，为研究人员在完成新药开发中解决各种化学和生物化学问题提供了方便快捷的有力工具。 药学概论（药物化学） 4.基因重组技术在新药研究中的应用打破了有机合成治疗剂在医药工业中长期独占鳌头的传统角色。 5.类似化合物结构修饰的新药模仿性创新，即 Me-too策略的结果。 6.天然的先导化合物的结构改造仍是新药研究的重要途径。 药学概论（药物化学） 新药研究与开发过程（分四个阶段） 研究方针和发现有效的物质 临床前试验 临床试验 注册发行销售 药学概论（药物化学） 高等药物化学 (医学的化学)： 研究化合物的化学结构和性质同机体相互作用的关系，即结构—活性关系或简称构效关系，并通过研究化合物与生物体相互作用的物理化学过程，从分子水平上解析药物作用机理和作用方式。回答的问题是怎样发现一个安全有效的药物，以及为什麽是个好药。 药学概论（药物化学） 药物分类方法 根据来源可分为天然药物和人工制造药物 国家药品管理分类为化学药、生物药和中药 根据药物的用途可分为预防药物、治疗药物和诊断药物等 根据药物作用对象可分为人药和兽药 药学概论（药物化学） 根据给药方式不同可分为口服药、注射药和外用药 根据化学成分可分为无机化学药物、有机化学药物和天然药物及活性成分 根据药物作用与人体系统的部位分类中枢神经系统药物、消化系统药物、呼吸系统药物等 根据药理作用不同分类 根据化学结构分类 药学概论（药物化学） 药物化学的任务 完成临床用药的化学基础研究，有效利用现有药物 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药 药学概论（药物化学） 本科生药物化学学习的基本要求 掌握常用药物的制备原理以及合成路线的设计和评价 熟悉化学药物的结构、理化性质和药理作用关系 了解新药研究的一般途径和方法 药学概论（药物化学） 研究生药物化学学习的基本要求 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药 药学概论（药物化学） 药物化学与其他学科的关系 有机化学 无机化学 分析化学 物理化学 量子化学 物理有机