药物学基础 第25章 性激素类药、避孕药、抗骨质疏松症药.pptVIP

药物学基础 主编 胡鹏飞 第25章 性激素类药、避孕药、 抗骨质疏松症药 第一节 性激素类药 学习目标 了解雌激素类药物、抗雌激素类药物、孕激素类药物和雄激素类药物、同化激素类药物的药理作用及应用。 一、雌激素类药 天然雌激素： 雌二醇 人工合成雌激素：炔雌醇、炔雌醚、 戊酸雌二醇、己烯雌酚 一、雌激素类药 【药理作用与应用】 1.促使未成年女性的第二性征和性器官发育 成熟，维持女性第二性征，参与月经周期的 形成 用于卵巢功能不全和闭经、功能性子 宫出血、绝经期综合症 2.促使阴道上皮增生萎缩性阴道炎 用于萎缩性 阴道炎 一、雌激素类药 【药理作用与应用】 3.抑制GnRH的分泌而抑制排卵 用于避孕 4.抑制乳汁分泌 用于缓解乳房胀痛及退乳 5.抗雄激素作用 用于前列腺癌、痤疮、乳腺癌 (绝经5年以上) 6.其他 一、雌激素类药 【不良反应及注意事项】 1、常见厌食、恶心、呕吐及头昏等 2、长期大量应用可使子宫内膜过度增生， 引起子宫出血 3、水、钠潴留，胆汁淤积性黄疸等 二、孕激素类药 天然孕激素：黄体酮(Progesterone) 人工合成: 甲羟孕酮(安宫黄体酮)、 甲地孕酮、炔诺酮 二、孕激素类药 【药理作用】 1．生殖系统:促进子宫内膜由增殖期 转为分泌期，有利于受精卵的着床和 胚胎发育；降低子宫对缩宫素的敏 感性；促进乳腺腺泡发育；抑制排卵。 2．代谢：对抗醛固酮作用。 3．升高体温。 二、孕激素类药 【临床应用】 1．功能性子宫出血 2．痛经和子宫内膜异位症 3．先兆流产和习惯性流产 4．子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌 【不良反应】 较少，偶见恶心、头晕、头痛和乳房胀痛等。炔诺酮等可引起肝功能障碍 。 三、雄激素类药和同化激素类药 （一）雄激素类药 1. 天然雄激素（androgens）： 睾酮（testosterone，睾丸素） 2. 人工合成的睾酮衍生物： 甲睾酮（methyltestosterone，甲基睾酮）、丙 酸睾酮（testosterone propionate, 丙酸睾丸 素）和苯乙酸睾酮（testosterone phenylacetate 苯乙酸睾丸素）等。 （二）同化激素类药物（苯丙酸诺龙等） （一）雄激素类药 【药理作用】 1．生殖系统： 促进男性器官及副性器官的发育和成熟。 促进男性生殖功能。 2.同化作用：促进蛋白质合成。 3．促进骨髓造血功能。 （一）雄激素类药 【临床应用 】 1．睾丸功能不全 2．功能性子宫出血 3．晚期乳腺癌 4．贫血：再生障碍性贫血及其他贫血 5．虚弱：消耗性疾病、骨质疏松、生长 延缓等虚弱情况 【不良反应 】 1．性功能改变： 女性男性化，男性功能改变 2．胆汁淤积性黄疸 （二）同化激素类药 * 同化激素类药物（苯丙酸诺龙等） 男性化作用较弱，以同化作用主。 * 主要用于蛋白质同化或吸收不良，或蛋白质分解亢进或损失过多的病例。 四、雌激素拮抗药 氯米芬 可诱发排卵，用于功能性不 孕症、功能性子宫出血、月经不 调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经等。 第二节 避孕药 【学习目标】 熟悉常用避孕药（主要抑制排卵）的药理作用及不良反应 了解其他药物避孕的类型 一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用 】 1．抑制排卵：雌激素通过负反馈机制抑制下 丘脑GnRH 释放，从而减少FSH分泌；孕 激素又抑制LH释放，二者 协同抑制排卵。 2．抗着床作用：抑制子宫内膜正常增殖，不 利于受精 卵着床。 3．使宫颈粘液粘稠度增加，不利于精子进入 宫腔 4．其他作用 一、主要抑制排卵的避孕药 【不良反应 】 1．类早孕反应 2．子宫不规则出血 3．闭经 4．乳汁减少 5．凝血功能亢进 6．轻度损害肝功能 7．其他：可能出现痤疮、皮肤色素沉着等 二、抗着床避孕药 也称探亲避孕药，主要通过使子宫内膜产生形态功能变化导致受精卵难以着床而避孕 本类药物主要优点是应用不受月经周期的限制，无论在排卵前、排卵期或排卵后服用，都可影响孕卵着床。 三、男性避孕药 棉酚 抑制睾丸细精管的