Synthesis and biological evaluation of 5＇-phenyl-3＇H-spiro- [indoline-3,2＇-[ 1,3,4]oxadiazol]-2-one analogs.pdfVIP

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2017-11-25 发布于上海
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Synthesis and biological evaluation of 5＇-phenyl-3＇H-spiro- [indoline-3,2＇-[ 1,3,4]oxadiazol]-2-one analogs.pdf

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Synthesis and biological evaluation of 5＇-phenyl-3＇H-spiro- [indoline-3,2＇-[ 1,3,4]oxadiazol]-2-one analogs

ChineseChemicalLetters24(2013)929—933 ContentslistsavailableatSciVerseScienceDirect ChineseChemicalLetters journaIhomepage：www．eIlIocate／cclet Originalarticle Synthesisandbiologicalevaluationof5-phenyl一3H—spiro一 ⑩cross i【ndoline一3，2一1【，3,4]oxadiazo1]一2一oneanalogs Hua—QuanLiu ．De—CaiWang’．FeiWu ，WeiTang，Ping—KaiOuyangb SchoolofPharmaceudcalScience，NanjingUniversityofTechnology，Na ing210009．China CollegeofLifeScienceandPharmaceuticalEngineering,NanjingUniversiytofTechnology，Nanjing210009，China A RT JC L E IN F 0 A B ST RA C T Articlehistory： Aseriesof5-phenyl一3H—spiro[indoline一3．2一【1．3，4]thiadiazo1]～2一oneanalogsweresynthesizedand Received 19April2013 theirBcl一2proteininhibitoryactivitieswerestudied．Theleadcompoundwasoriginallyidentifiedusing Receivedinrevisedform 14May2013 afluorescencepolarization—basedcompetitivebindingassay．Amongthe10compoundsinvestigated．1k Accepted 24 May2013 showedgoodbindinga历nitiestoBcl—xLandMcl一1．withjnhibitionconstantsof8．9l~mol／Land Availableonline2July2013 3．4p~mol／L．respectively．WhilecompoundlcachievedtightbindingaffinitiestoBcl—xLfKi=0．16 I~mol／L)．hasthepotentialtobeanew leadcompound． Keywords @ 2013De—CaiW ang．PublishedbyElsevierB．V．onbehalfofChineseChemicalSociety．AIlrights Synthesis re