初级药师考试复习笔记——药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂.docVIP

药理学 胆碱能受体激动剂和拮抗剂、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂 胆碱能受体激动剂和拮抗剂 1.是瞳孔括约肌收缩，缩瞳，降低眼压；睫状肌收缩，晶状体变突，调节痉挛。 2.激动血管内壁的M受体引起血管扩张；抑制心脏、血压下降，伴随反射性心率加快；大剂量可引起心率减慢和房室传导减慢。 M样作用 3.使胃肠道平滑肌张力增高，收缩幅度和蠕动频率增加，并可促进胃肠分泌，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻等症状。 4.是尿道平滑肌兴奋，膀胱逼尿肌收缩，尿道括约肌松弛，促进膀胱排空； 5.是泪腺、呼吸道腺体、唾液腺、消化道腺体和汗腺分泌增加 药物 药理作用 临床应用 不良反应和禁忌症 备注 M胆碱受体激动剂 毛果芸香碱 眼：缩瞳、降低眼压、调节痉挛 腺体：使腺体分泌增加，汗腺和唾液腺最为显著 平滑肌：增加消化道、呼吸道平滑肌收缩力和张力 青光眼：闭角型疗效较好 虹膜炎：与扩瞳药交替应用， 可防止虹膜与晶状体粘连 全身给药或滴眼吸入血后可 引起汗腺分泌、流涎、哮喘、 恶心、呕吐、视力模糊、头痛 作用于胆碱酯酶药 溴新斯的明 可逆性的抑制胆碱酯酶活性，减少乙酰胆碱的灭活而表 现出M、N样作用。兴奋作用强弱依次为：骨骼肌＞胃 肠道和膀胱平滑肌＞心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 重症肌无力、腹气胀和尿潴 留、阵发性室上心动过速、 肌松药过量中毒的解救(非极 化型：筒箭毒碱) 过量可产生恶心、呕吐、腹痛、 腹泻，甚至“胆碱能危象”。禁 用于机械性肠梗阻、尿量梗塞、 支气管哮喘病患者 易逆性抗胆碱酯酶药 毒扁豆碱 青光眼 易逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯 轻度中毒表现为M样作用，中度中毒表现为M、N样作用，中毒中毒还出现中枢神经系统症状。急性中毒治疗：清除 毒物避免继续吸收（经皮肤和黏膜吸收者，应用温水或肥皂水清洗染毒皮肤，经口中毒者，可用2%碳酸氢钠或0.9% 生理盐水反复洗胃，用硫酸镁导泻），对症治疗减轻中毒症状（反复注射阿托品，合用胆碱酯酶复活剂） 难逆性抗胆碱酯酶药 胆碱酯酶复活剂：碘解 磷定、氯解磷定 M胆碱受体拮抗剂 阿托品 腺体：唾液腺和汗腺最敏感 眼：散瞳、升高眼压、调节麻痹 平滑肌：松弛多种内脏平滑肌，但对胆管、子宫平滑肌 、支气管平滑肌影响较小 心血管系统：心脏（可使部分患者心率轻度短暂地减慢 ，较大剂量引起心率加快）、血管与血压（大剂量可扩 张皮肤血管，表现为皮肤潮红、温热，面颈部明显） 中枢神经系统：可兴奋延髓和高位大脑中枢 抑制腺体分泌 解除平滑肌痉挛 眼科：虹膜睫状体炎、验光 抗心律失常 抗休克（感染中毒性休克） 解救有机磷酸酯类中毒 口干、视力模糊、心悸、皮肤干 燥潮红、排尿困难、便秘 青光眼及前列腺肥大患者禁用 合成代用品 合成散瞳药：后托品、 托吡卡胺、环喷托酯、 尤卡托品 合成解痉药：普鲁本辛、 曲美布汀、贝那替秦 M1胆碱受体阻断剂：哌 仑西平 东莨菪碱 麻醉前给药、晕动病、妊娠 呕吐、放射病呕吐、帕金森病 山莨菪碱 胃肠道绞痛、感染中毒性休克 N胆碱受体拮抗剂 N1胆碱受体 拮抗剂 不良反应多，现已少用 筒箭毒碱 肌松作用 神经节阻断作用和组胺释放作用 全身麻醉的辅助用药 心率加快、血压下降、支气管痉 挛、唾液分泌过多 非除极化型肌松药 氯琥珀胆碱 起效快维持时间短，易于控制 除极化型肌松药 N胆碱受体激动剂：尼古丁 二、肾上腺素受体激动剂和拮抗剂 药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应 α受 体激 动剂 去甲肾 上腺素 （NA） 静脉注射（口服无效， 皮下、皮内注射吸收 少且易造成局部组织 坏死） 心脏：NA加速心率的直接作用转为减慢心率 血管：收缩血管（皮肤黏膜血管＞肾血管＞其他血管） 血压：升高血压 其他：增加孕妇子宫收频率，对其他平滑肌作用较弱 抗休克 上消化道止血 局部组织缺血性坏死 急性肾衰竭 停药后的血压下降 间羟胺 去氧肾上腺素 α受 体拮 抗剂 酚妥拉明 肌内或静脉注射 心血管系统：使小动脉和静脉扩张，外周阻力下降，血 压下降（阻断血管平滑肌α1受体、舒张血管平滑肌、 同时有组胺作用） 其他：具有拟胆碱作用，使胃肠道活动增强；组胺样作 用使胃酸分泌增多、皮肤潮红等；阻值K+通道作用 治疗外周血管痉挛性疾病； 静脉滴注NA外漏时，局部注射酚妥拉明，防止阻值缺 血性坏死； 抗休克； 缓解嗜络细胞瘤分泌大量NA引起高血压及高血压危象； 治疗心衰 妥拉唑林 酚苄明 α1受体 拮抗剂 哌唑嗪、特拉唑嗪、布那唑嗪、坦洛新、多沙唑嗪 药物 给药方式 药理作用 临床应用 不良反应 α、β 受体激 动剂 肾上腺素 皮下注射（吸收缓慢） 肌