络活喜简介.pptVIP

* 与其他降压药相比，二氢吡啶类ＣＣＢ具有以下重要特点：⑴有效降压，单剂降压效果更快更明显；⑵缓解心绞痛症状，从而降低ＰＴＣＡ发生率和因不稳定型心绞痛导致的住院率等，这是其他降压药所没有的独特优势；⑶ＣＣＢ能延缓动脉粥样硬化进展，在所有降压药中证据最充分；⑷不影响血糖、血脂和电解质方面的代谢；⑸适合于许多其他降压药不适宜的情况，如肾功能较差、周围血管疾病及妊娠等患者。???? 在众多的ＣＣＢ中，脂溶性的拉西地平有较高的膜介导性，能让药物长期停留在脂质双层中，平稳降压。ＥＬＳＡ研究亦明确证实了拉西地平延缓动脉粥样硬化的作用。 * * * * 这是一项开放、交叉对照研究，共40名轻中度高血压患者，接受氨氯地平5-10mg 或硝苯地平控释片30-60mg ，交叉对照，各治疗期为12周。研究应用24小时动态血压监测评估了两药降压效果 清晨血压升高是发生心脑血管事件的重要危险因素，清晨也是心脑血管事件高发时段。所以，高质量降压需要有效控制清晨血压。 研究证实，苯磺酸氨氯地平可有效控制清晨血压。 氨氯地平与硝苯地平控释片降低平均24小时血压效果相当，而对清晨收缩压及舒张压的控制，苯磺酸氨氯地平显著优于硝苯地平控释片。 * * 氨氯地平则不受透析影响。 氨氯地平的这一特性不仅来自说明书，临床的证据也有力支持了这点。 此项研究中，血液透析患者服用苯磺酸氨氯地平5mg 1次/日，共30天。第15天时同时测量氨氯地平的血药浓度和透析液药物浓度，发现透析液中的氨氯地平药物浓度仅为血药浓度的2.33%。研究得出结论：氨氯地平不能被透析清除。 进行血液透析的肾衰患者使用氨氯地平无需调整剂量 仅供一期培训使用 严禁外传 仅供一期培训使用 严禁外传 仅供一期培训使用 严禁外传 仅供一期培训使用 严禁外传 仅供一期培训使用 严禁外传 Pfizer Norvasc Phase I Training OnlyExternal Use Prohibition Pfizer Norvasc Phase I Training OnlyExternal Use Prohibition Pfizer Norvasc Phase I Training OnlyExternal Use Prohibition 络活喜产品特点 陈松 辉瑞制药 基本信息 通用名称：苯磺酸氨氯地平片 商品名称：络活喜 （Norvasc） 络活喜是如何诞生的？ 钙拮抗剂的分代 Zanchetti, 1997 类别 (特异性) 第一代 第二代 第三代 分子长效 新活性成分和/或新剂型 新活性成分 二氢吡啶类 (动脉 心脏) 硝苯地平 (心痛定) 尼卡地平 硝苯地平SR/GITS (拜新同) 非洛地平ER (波依定) 尼卡地平SR 贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼伐地平 尼莫地平 尼索地平 尼索地平 氨氯地平 (络活喜) 硫氮卓酮类 (动脉 = 心脏) 地尔硫卓 (合心爽) 地尔硫卓SR 苯烷基胺 (动脉 心脏) 维拉帕米 (异搏定) 维拉帕米 SR 加洛帕米 ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放 Toyo-Oka,et al. BLOOD PRESSURE 1996; 5: 206-208 类 型 代表药物 药物特点 缓释剂型 硝苯地平缓释片 非洛地平缓释片 按一级速率释放，释药量先多随后为非恒速释放 控释剂型 硝苯地平控释片 按零级速率、始终恒速释放 长作用药物 氨氯地平 (络活喜) 药物半衰期长 二氢吡啶类钙拮抗剂长效制剂的进展 钙拮抗剂的分代 络活喜的药理学特征 正电荷的作用 水脂双溶性 左右旋的作用 L/N双通道的作用 络活喜的分子侧链带正电荷，因此可在带负电荷的细胞膜脂质双分子层中缓慢移行，并缓慢地与钙通道受体结合与解离。因此降压作用起效和缓，交感反射活性极低 络活喜降压起效和缓源于其独特分子结构 络活喜 带正电荷的氨基侧链 络活喜的药代动力学 血药浓度达峰时间（小时） 血浆半衰期 （小时） 生物利用度 （%） 络活喜 6-12 35-50 64-80 硝苯地平 - 普通片 0.5 2 34-43 - 缓释片 2 7 34-43 - 控释片 6 2-3 34-43 非洛地平缓释片 2.5-5 11-16 20 卡托普利 0.5-1.5 2 70-75 依那普利 4 1 40 苯那普利 1.5 21 28-37 参考文献: Mims Annual 1994.产品资料:Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990 Ferrucci A, et al. Clin. Drug Inves