地红霉素专用课件.ppt

LOGO LOGO LOGO LOGO 天津华津制药有限公司 红霉素有效的口服替代品种——新一代14元大环内酯类抗生素 怡力昕?（地红霉素肠溶胶囊） 抗生素类产品 怡力昕地红霉素肠溶胶囊 大环内酯类 大环内酯类 大环内酯类抗生素是一类具有12～16碳内酯环共同代学结构的抗菌药。该类药物作用于细菌50S核糖体亚单位，通过阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质的合成，为快速抑菌剂。天然品种是一类难溶于水的硷性药物。 大环内酯类药物 本类药物新品种有阿齐、克拉、罗红、地红、氟红、罗地、米欧卡霉素等。新品种优点： ①口服吸收完全，不受胃酸影响； ②血药及组织浓度增高； ③半衰期长； ④主要抗G+菌加强，也对支原体、衣原体、非结核分枝杆菌和弓形体等作用增强； ⑤副作用小。 新大环内酯类药物比较 大环内酯类抗生素特点 天然品种 半合成衍化物 抗菌谱 G+球菌、军团菌、弯曲杆菌、衣原体、支原体、部分厌O2菌 保留天然品种抗菌谱，使抗菌活性增强 酸碱度 对胃酸不稳定，PH＜4时抗菌活性降低 对胃酸稳定，不易被胃酸破坏 组织浓度与血浓度 组织浓度高，血浓度低 同左，血浓度比天然品种高 细胞内外浓度比 6.6 16～79 半衰期 短 半衰期长（除罗他霉素外） 不良反应 常见 少见、轻 抗生素后效应 短 长 新大环内酯类药物对不同病原体的选用(按作用强度排列) G +菌：克拉最强，其他均可 流感嗜血杆菌：阿齐、克拉 卡地莫拉菌：阿齐 淋球菌：阿齐 肠杆菌、沙门菌、志贺菌：阿齐最有效，但不常用 空肠弯曲菌、幽门螺杆菌：阿齐、地红 嗜军团菌：克拉、米欧卡、罗他 厌氧菌：罗他、克拉 支原体：队齐、克拉 衣原体：克拉、罗红 脲原体：克拉、米欧卡、阿齐、罗红 乌分枝杆菌：克拉、阿齐、罗红 弓形体：克拉(＋乙胺嘧啶)、阿齐 包柔螺旋体：克拉、阿齐、地红、罗红 莱姆氏病：阿齐 感染性疾病： 细菌性血管瘤病：消除皮损 L型细菌感染 巴西紫癜热 猫抓病 立克次氏体感染 结核病(定性脓疡、卡介苗局部脓疡) 海分枝杆菌感染 Cryptosporidum parvam(球虫寄生体) 麻风 地红霉素系美国礼来公司与1993年研制成功，首次在西班牙上市的口服大环内酯类抗菌药。本品的抗菌谱与红霉素相似，有较红霉素优异的药代动力学性质：(1)对酸稳定，对胃刺激较小；(2)口服后消除半衰期长达(32.5±1.8)小时，红霉素为1.2小时；(3)组织浓度比同期血药浓度高20～40倍(红霉素仅高1～12倍)；(4)在体内经非酶水解，迅速转化成具有同样活性的红霉环胺，不产生无活性代谢产物（代谢产物毒性低），主要由粪便排泄(81%～87%)，尿中排泄率仅占1.2%～2.9%。本品主要用于治疗呼吸道感染和皮肤软组织感染。 二、国内市场概况 2001年至今，虽然国家对抗感染用药降价措施不断，对抗生素滥用采用了各种管理措施，但抗感染药依然占据医院化学药市场的首位。据南方经济研究所提供的数据显示，抗感染类药物的市场份额在2005年上半年占26.22％，大环内酯类用药占抗感染用药的8.5%。05年上半年医院用药销量排名中，用量最大的为头孢类药品，其次为喹诺酮类的左氧氟沙星，阿奇霉素排第11位。 大环内酯类抗生素从2000年至今，每年均保持增长状态，市场上大环内酯类药物中的临床强势品种无疑是阿奇霉素，居大环内酯类药品50%以上的销售份额。排名紧随阿奇霉素的是罗红霉素和克拉霉素。阿奇霉素和克拉霉素在05年全球畅销处方药排名中均进入前200强，罗红霉素估计受04年国家出台的“限售令”影响较大，销最明量下降。 地红霉素肠溶胶囊的基本信息 通用名：地红霉素肠溶胶囊 商品名：怡力欣 性 状：肠溶胶囊剂 规 格：0.125g 天津市市场调节价品种:0.125g*12粒 63.7元 药理作用 地红霉素为大环内酯类抗生素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。 动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物有活性： 需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌（仅针对甲氧西林敏感的菌）、肺炎链球菌、化脓链球菌。 需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌，嗜肺军团菌，卡他莫拉菌。 对其他大环内酯类抗生素耐药的细菌对本品也耐药。 药代动力学 据文献报道： 吸收：口服后本品被迅速吸收，通过非酶类水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10％。 分布：红霉胺迅速、广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浆浓度。其蛋白结合率为15％-30％， 代谢和排泄：红霉胺几乎不经肝脏代谢，只从胆汁中消除。81％-97％的药物