单环类氧头孢烯类头霉素类抗菌特点比较.ppt

单环类、氧头孢烯类及头霉素类抗菌药抗菌特点比较 蒋 澜 2011-9-27 1.代表药物(-monam，--莫南) ■ 氨曲南Aztreonam ■ 卡芦莫南Carumonam ■ 格洛莫南Gloximonan ■替吉莫南Tigemonam 单环β-内酰胺类抗菌药 单环β-内酰胺类抗菌药 2、结构特点与作用机制 ■ 3-位氨基取代的β-内酰胺单环类抗菌药，主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用。 ■ 对G-杆菌细胞膜上PBP-3有高度亲和力。对大多数G-杆菌有高度抗菌活性。对某些除铜绿以外的假单胞菌属和不动杆菌属抗菌作用差，对葡萄球菌、链球菌等需氧G+及厌氧菌无抗菌活性。 ■ 不诱导细菌产生β-内酰胺酶，对细菌产生的多数β-内酰胺酶高度稳定。 单环β-内酰胺类抗菌药 3.药代动力学 氨曲南口服不吸收，肌注吸收完全，1h内获血清峰值浓度。 消除半衰期(T1/2)在1.7h--1.9h之间 主要以原形从肾小球滤过及从肾小管分泌由尿排除体外。 广泛分布在各种组织和体液中，尤其在肾、肝、胆囊、肺中浓度远高于上述部分感染致病菌敏感判断标准。 单环β-内酰胺类抗菌药 4、药物效应学 对铜绿假单胞菌有很强抗菌活性，可抑制大部分氨基糖苷类耐药绿脓； 对引起泌尿道、胆道感染的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌的敏感率都在80%以上 有较好的耐酶性能，不被各种细菌所产生的β-内酰胺酶分解，也无诱导G-杆菌产生头孢菌素酶作用。 与青霉素类和头孢类都不发生交叉过敏反应。 头霉素类抗菌药 1.代表药物 头孢美唑 Cefmetazole 头孢西丁 Cefxitin 头孢米诺 Cefminox 头霉素类抗菌药 2.结构特点 具有头孢菌素的母核，在7位C上有一个反式甲氧基，不易开环，对β-内酰胺酶稳定，尤其对产β-内酰胺酶的厌氧菌稳定。 头霉素类抗菌药 抗菌活性： 二代头孢（略差）+厌氧菌 抗菌特点： 对超广谱β-内酰胺酶（ESBL)稳定； 对厌氧菌有效 适应症： 敏感菌所致的呼吸及尿路感染； 需氧菌与厌氧菌的混合感染，腹腔感染； 腹腔或盆腔手术的预防用药 头霉素类抗菌药 抗菌效果 二代头孢+厌氧菌 头孢西丁与头孢美唑的比较 头孢西丁 头孢美唑 抗需氧菌 ++ +++ 抗脆弱类杆菌 +++ ++ 抗其他厌氧菌 ++ +++ 对β-内酰胺酶 稳 定 稳 定 肌注1g后血药浓度 22.5mg/l 90.1mg/l 静推1g后血药浓度 124.8mg/l 354.5mg/l 透入脑脊液 顺 利 难 　 氧头孢烯类 1、代表药物 拉氧头孢 Latamoxef 氟氧头孢 Flomoxef 2、结构特点 具有头孢菌素的母核，在7位C上有一个反式甲氧基，母核中S原子为O原子所取代。对厌氧菌有较强作用，对β-内酰胺酶有较好的稳定性。 氧头孢烯类 抗菌作用特点（拉氧头孢）： 抗菌谱广，对G+菌活性差 1、对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、粘质沙雷菌等肠杆菌科细菌均具有良好抗菌活性； 2、对脆弱拟杆菌抗菌活性较强，是头孢西丁强8倍； 3、对铜绿假单胞菌活性较弱，较哌拉西林差。 氧头孢烯类 抗菌作用特点（拉氧头孢）： 4、需氧革兰阳性球菌抗菌活性不如头孢噻肟，对肠球菌属则无抗菌活性。 5、对葡萄球菌所产青霉素酶，多数肠杆菌科细菌所产质粒介导β内酰胺酶，以及铜绿假单胞菌和脆弱拟杆菌所产染色体介导β内酰胺酶稳定。