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药理学机经总结 Jul 1, 2015 2014 年机经 一、简答题 1. 药物作用的基本机制。 1) 改变细胞周围环境的理化性质，参与机体的理化反应； 2) 影响机体内生理物质的转运； 3) 参与或干扰细胞的代谢，补充机体所缺乏的各种物质； 4) 影响递质或激素合成、贮存、释放、灭活或再摄取； 5) 影响酶作用：酶的合成、磷酸化或脱磷酸化，以及失活； 6) 影响核酸的代谢：干扰细胞DNA 或RNA 代谢过程； 7) 影响机体的免疫功能； 8) 作用于受体； 9) 作用于细胞膜的离子通道； 10) 非特异性作用。 2. 举例说明什么是副作用以及产生的原因。副作用的特点是什么。 副作用：药物在常用量（治疗量）下发生的与治疗目的无关的反应。 例如阿托品是ACh 对M 型ACh 受体的竞争性抑制剂，它可 以缓解内脏平缓肌痉挛，但是， 在服用后阿托品后解除消 化道痉挛时，除了可缓解胃肠疼痛外，常可抑制腺体分泌， 出现口干、视力模糊、心悸、尿潴留等反应。 产生原因： 1) 药物的选择性低。如β 受体激动药治疗支气管哮喘肾上腺素 的选择性较沙丁胺醇低，不良反应较多。 2) 药物的作用范围广，如广谱抗生素类药物抑制各种致病菌， 包括体内的一些有益的细菌。 特点： 1) 副作用是药物固有的作用：可以预料，难以避免； 2) 副作用和治疗作用在一定条件下是可以转化：因治疗目的的 不同，也导致副作用的概念上的转变。 3) 副作用常为一过性：随治疗作用的消失而消失。但是有时候 也可引起后遗症。 3. 什么是治疗指数，安全指数？在图中标出安全指数，并比较两种药品 的安全性。 治疗指数(therapeutic index, TI) ，TI=LD50/ED50 。表示药物安全性的指 标.通常以TI 的大小来衡量药物的安全性。此数值越大越安全，表示有效 剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离大。但TI 数值较大并不总能反映 1 其安全性较大，必须参考LDl(或LD5)和ED99(或ED95)之间的距离来综合 考虑。 因此就有安全指数(safety index, SI) 的意义。SI=LD5/ED95。 A 药与B 药TI 相等但SI 不同。 二、解释 1. ED50 和LD50 ED50：半数有效量。使全部实验动物半数产生有效的作用所需的剂量。 LD50：半数致死量。使全部实验动物半数死亡所需的剂量。 2. 效价和效能 效价：药物产生一定效应所需要的剂量-药物的剂量或浓度 效能：指药物产生最大效应的能力。此时增加剂量，效应不再增强。 反映药物内存活性。 3. 药物的不良反应 不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应。 4. 耐受性和耐药性 耐受性：在一段时间内反复使用同一种药后，药效逐渐减弱，需加大 药物剂量才能出现药效。 耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。 5. 配伍禁忌和药理禁忌 配伍禁忌：药物在体外混合直接发生物理上或化学性质的相互作用 (药物出现分层，沉淀，变色，产生气体或潜在变化)，从而影响药物疗效 或发生毒性反应。此情况不反对分开使用药物。 药理禁忌：指药物进入机体后发生拮抗的作用。药理禁忌不管分开还 是合起来都不能应用。 6. 药物代谢动力学 研究血药浓度随时间变化的规律，即研究药物在体内转运和转化的速 度，并用数学公式和图解表示。 7. 生物利用度 2 指不同剂型的药物被吸收进入体循环的相对分量及速度，即药物的吸 收速度。生物利用度=进入循环的药量/服药剂量。生物利用度是衡量一些 不同制剂剂型疗效的一