化痰祛痰药——氨索与溴己新PPT.ppt

* * 氨溴索与溴己新临床优势对比 化学结构对比 氨溴索比溴己新多了一个羟基、少了一个甲基。是溴己新的活性代谢物(即溴己新在体内代谢成氨溴索)，作用比溴己新强 溴已新 分子式：C14H20Br2N2.HCl分子量：412.59 【成 份】本品主要成份为盐酸溴己新 化学名称：N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴笨甲胺盐酸盐 氨溴索 分子式：C13H18Br2N2O·HCl 分子量：414.57 【成 份】本品主要成份为盐酸氨溴索 化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐 化学结构式： 药代动力学对比 溴己新 氨溴索 吸收迅速完全 吸收迅速完全 1小时血药浓度达峰值 0.5-3小时达峰值 在肝脏中广泛代谢 主要在肝脏代谢 代谢产物主要为氨溴索以及其他10余种代谢物 代谢物为溴邻氨基苯甲酸 消除半衰期是6.5小时 半衰期约为7-12小时 用药后的24小时内和5日内，经尿液排出的药量大约为用量的70%和88% 口服给药后72小时约70%经尿排泄。 其中大部分为代谢物形式，仅少量为原型。另有少许经粪便排出。 主要分布于肺、肝、肾，血浆蛋白结合率为90%。生物利用度约为70-80%，90%由肾脏清除 氨溴索为溴己新在体内的代谢产物 氨溴索达峰时间更短，持续时间更长 从代谢及结构上比较 溴己新在体内较易代谢成氨溴索顺式异构体，但其半衰期短，血药浓度下降很快 而反式异构体的血药浓度维持的时间较长 氨溴索即为反式异构体 化学名称：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐 氨溴索为溴己新在人体内的代谢产物，作用比溴己新强。 LC-MS/MS 同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用 葛庆华等(上海医药工业研究院）中国药学杂志2009 年7月第44 卷第13 期 不良反应对比 溴己新 氨溴索 1.轻微的不良发应：偶有头痛、头昏、 恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻，减量或停药后可消失。 可有血清转氨酶一过性升高的现象 严重的不良反应：皮疹、遗尿。 本品通常能很好耐受。轻微的上消化道不良反应曾有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐等） 过敏反应极少出现，主要为皮疹。（极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。） 氨溴索不良反应更少，更安全 注意事项对比 溴己新 氨溴索 1.当药品性状发生改变时禁止使用。2.胃溃疡者应慎用。 （1）本品（pH5.0）不能与pH大于6.3的其他溶液混合，因为pH值增加会导致产生本品游离碱沉淀。 （2）请保存于儿童伸手不能触及处。 溴己新与碱性药液同样不能混合使用 溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加，稀释痰液。所以肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。 氨溴索安全性更高 孕妇及哺乳期妇女用药比较 溴己新 氨溴索 尚不明确。故孕妇及哺乳期妇女慎用。 临床前试验及用于妊娠28周后的大量的临床经验显示，对妊娠没有不良影响。 但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。 药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响。 氨溴索对妊娠28周后无不良影响 使用更安全 有明确儿童使用剂量 溴己新 氨溴索 静脉滴注：用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，一次4mg（1支），一日8～12mg（2～3支）。 预防治疗： 成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg，慢速静脉注射；严重病例可以增至每次30mg。 6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg。 2-6岁儿童：每天3次，每次7.5mg。 2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg。 均为慢速静脉注射。 婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗： 每日用药总量以婴儿体重计算，30mg/kg，分4次给药。应使用注射器泵给药，静脉注射时间至少5分钟。 本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。 氨溴索有明确儿童使用剂量 溴己新儿童用量不明确 使用途径比较 溴己新 氨溴索 静脉滴注：用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，一次4mg（1支），一日8～12mg（2～3支）。 预防治疗： 成人及12岁以上儿童：每天2-3次，每次15mg，慢速静脉注射；严重病例可以增至每次30mg。 6-12岁儿童：每天2-3次，每次15mg。 2-6岁儿童：每天3次，每次7.5mg。 2岁以下儿童：每天2次，每次7.5mg。 均为慢速静脉注射。 婴儿呼吸窘迫综合症（IRDS）的治疗： 每日用药总量以婴儿体重计算，30mg/kg，分4次给药。应使用注射器泵给药，静脉注射时间至少5分钟。 本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。 溴己新只能用于静脉滴注， 氨溴索可用于静