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糖皮质激素的合成

第十七章 糖皮质激素的合理应用 重点、难点辅导;一、糖皮质激素概述 ;糖皮质激素对糖的代谢作用强,也有较弱的盐(钠、钾)代谢作用。 肾上腺皮质激素在血浆中大部分(约有90%)与蛋白质结合,其余为游离部分和代谢部分。人工合成的糖皮质激素的血浆蛋白结合率远较氢化可的松低,如强的松龙仅为一半左右,其它的人工合成制剂结合率更低。 人工合成的糖皮质激素与其受体结合的能力较天然氢化可的松为强,如倍他美松强5倍,地塞米松强7倍。作用强的主要原因是与血中的蛋白结合较少,游离的部分多,以及该类激素在血浆和组织的t1/2较长,故作用持久。 ;二、糖皮质激素的主要适应证 ;三、糖皮质激素的其他适应证 ;  糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况: ①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退。可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低等。 ②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现(反跳现象)。为了避免反跳现象,在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量,并由原来的一日服用数次,改为每日上午服药一次,或隔日上午服药一次。 ③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱,经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃,则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。;1.非甾体消炎镇痛药可加强糖皮质激素的致溃疡作用。 2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。 3.?氨鲁米特(aminoglutethimide)能抑制肾上腺皮质功能,加速地塞米松的代谢,使其半哀期缩短2倍。 4.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时,可加重低钾血症,应注意血钾和心脏功能变化.长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松。 5.与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重。 6.与制酸药合用,可减少强的松或地塞米松的吸收。 7.与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高。 8.三环类抗抑郁药可使糖皮质激素引起的精神症状加重。 9.与降糖药如胰岛素合用时,因可使糖尿病患者血糖升高,应适???调整降糖药剂量。;10.甲状腺激素可使糖皮质激素的代谢清除率增加,故甲状腺激素或抗甲状腺药与糖皮质激素合用时,应适当调整后者的剂量。 11.与避孕药或雌激素制剂合用,可加强糖皮质激素的治疗作用和不良反应。 12.与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律紊乱的发生。 13.与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿作用。 14.与麻黄碱合用,可增强糖皮质激素的代谢清除。 15.与免疫抑制剂合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。 ̄ 16.糖皮质激素,尤其是强的松龙可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄,降低异烟肼的血药浓度和疗效。 17.糖皮质激素可促进美西律在体内代谢,降低血药浓度。 18.与水杨酸盐合用,可减少血浆水杨酸盐的浓度。 19.与生长激素合用,可抑制后者的促生长作用。;本章小结

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