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第39卷第5期 精细化工中间体 V01．39No．5 lNTERMEDIATES 2009年10月 FINECHEMlCAL October2009 加替沙星合成工艺改进研究 李倩1。赵世明2。罗振福z。孙有光1 300193) 摘要：以3，4，5，6一四氟笨二甲酸为起始原料，依次经水解、脱羧、甲基化、酰化、缩舍、脱羧、丙胺 酯、环合、硼酯化及缩哌反应得到加替沙星。总收率为18．3％(以3，4，5，6一四氟苯二甲酸计)，并对合成 工艺进行了优化，工艺适合于工业化生产。 关键词：3，4，5，6一四氟苯二甲酸；合成；优化 中图分类号：TQ253．2 文献标识码：A Process of ofGatifloxacin Synthesis Imporvement LI Zhen币≯，SUNYou-guand Q妣7，ZHAOShi—mi醇，LUO and of of Chemical 300384，China； (1．SchoolChemistry Engineering，TianjinUniversityTechnology，Tianjin Pharmaceuticals PharmaceuticalResearch 2．Chemical 300193，China) Department，Tianjin Institute，Tianjin Abstract：Titlewas from acidviahydrolysis， compoundpreparedstarting 3，4，5，6-tetrafluorophthalic with inanoveral of18．3％．Thereactionconditionswere boronestefificationandcondensation yield piperazine are toindustrial optimized，whichadaptable scMe—up． Keywords：3，4，5，6-tetrafluorophthalicacid；synthesis；optimization 1前言 医药界的广泛关注。2000年初已在美国上市…。 笔者参考有关文献[5圳。对原有工艺进行了改进， 加替沙星(gatifloxacin)是13本杏林制药株式会 以3，4，5，6一四氟苯二甲酸为起始原料，避免使用 社创制的新的6一氟一8一甲氧基喹诺酮化合物，其 三丁胺等贵重且有毒的原料，大大减少了合成步 C7位被甲基哌嗪取代，C8位被甲氧基取代…，它 骤，并对结晶条件进行了优化，同时采用硼螯合物 对革兰阴性菌、革兰阳性菌、厌氧菌、支原体、衣 缩哌的方法，提高了产物纯度，将总收率提高到 原体以及分枝杆菌等均具有较好的抗菌作用，且几 18．3％。改进工艺材料价廉易得，工艺简便，适宜 乎没有潜在的光敏副反应，具有抗菌谱广、抗菌力
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