缩短APD降低自律性抑制ICa(L)延长ERP-安徽中医药高等专科学校.PPTVIP

第十七章 抗心律失常药 安徽中医药高等专科学校 机能学教研室 思考题 1．试述抗心律失常药的分类及其代表药物。 2．试述抗心律失常药的基本电生理作用。 3．试述利多卡因抗心律失常的作用特点及临床用途。 4．简述胺碘酮的药理作用与临床用途 5．解释维拉帕米的药理作用、临床用途及用药注意。 返回 二、II 类药 ? 受体阻断药 普萘洛尔（propranolol) 作用机制 拮抗?受体; 膜稳定作用 体内过程 口服首关效应明显，个体差异大 药理作用 降低窦房结、浦氏纤维的自律性 明显延长房室结的ERP 减慢房室结传导速度 降低儿茶酚胺所致的迟后除极 临床应用 主要用于室上性心律失常 控制房扑、房颤或阵发性室上速时过快的心室率合用强心苷或地尔硫卓 也可用于运动、情绪激动、甲亢和嗜铬细胞瘤等所致的室性心律失常。 不良反应 减慢传导、抑制心肌收缩力、诱发支气管哮喘、精神抑郁、记忆减退、血糖、血脂异常，停药反跳 禁忌症 心力衰竭、病窦综合征及支气管哮喘者禁用 选择性?受体阻断药 阿替洛尔 atenolol 长效?1 艾司洛尔 esmolol 短效?1 主要用于室上性心律失常 返回 （三） III 类 延长动作电位时程的药物 胺碘酮(amiodarone) 体内过程： 口服生物利用度低，个体差异大，起效慢，体内蓄积明显。 作用机制： 抑制心脏多种离子通道 (-) ?、?受体，直接扩张血管 (-) T3、T4与受体结合 药理作用 降低自律性和传导速度 （窦房结和浦氏纤维) 延长APD和ERP、Q-T间期 、QRS波，不依赖心率， 无翻转使用依赖性 扩张冠脉，减少心肌耗氧，保护缺血心肌 临床应用 广谱，用于各种室性、室上性心律失常 不良反应 心血管反应 静脉注射可致心动过缓、房室传导阻滞、低血压和加重心衰等 肺间质纤维化 消化系统反应、角膜微粒沉着、光敏性皮炎、甲亢或甲减、肝坏死等 禁忌证 禁用于房室传导阻滞、窦房结功能低下、甲状腺疾病及碘过敏者。 返回 （四）IV 类 钙通道阻滞药 维拉帕米（verapamil） 作用机制 阻滞 L-型钙通道(O)和IKr、抗?受体 主要作用于慢反应细胞 体内过程 口服首关消除明显，F低 血浆蛋白结合率高 药理作用 降低慢反应细胞自律性，减少触发活动 减慢房室结的传导速度 延长ERP 扩张冠脉及外周血管 药物相互作用 与?受体阻断剂合用加重心脏抑制 与地高辛合用易升高地高辛的血药浓度 临床应用 阵发性室上速的首选药物 室上性和房室结折返所致的心律失常效果好 房扑、房颤等室上性心律失常，可降低心室率 心肌缺血、急性心肌梗死及洋地黄中毒引起的室性早博 不良反应 注射速度过快可引起心动过缓、房室传导阻滞、低血压和诱发心衰。 禁忌证 禁用于病窦综合征、房室传导阻滞、心衰及预激合并房扑、房颤的病人。 五、其他类 腺苷 adenosine 激活Ik(Ach) 缩短APD，降低自律性 抑制ICa(L) 延长ERP，抑制迟后除极 主要用于迅速终止折返性室上性心动过速（室上速、预激综合征） 诱发支气管哮喘；诱发短暂心脏停博 半衰期极短 使用时要快速静脉注射 第四节 抗心律失常药物的选择 常用抗心律失常药应用比较 药物选择 窦性心动过速: ?受体阻滞剂,维拉帕米 房性早搏: ?受体阻滞剂,维拉帕米,地尔硫卓 房扑、房颤： 转律用奎尼丁（宜先用强心苷）、胺碘酮 减慢心室律用?受体阻滞剂,维拉帕米,强心苷 阵发性室上速： 急性用?受体阻滞剂,维拉帕米,强心苷 慢性用强心苷,奎尼丁 室性早搏:急性心梗所致用利多卡因 强心苷中毒所致用苯妥因钠 室速、室颤：利多卡因，普鲁卡因胺 * * 第一节 正常心肌细胞电生理 一、心肌细胞的膜电位电生理 心肌细胞内外离子分布不同,其静息电位为膜内负于膜外,约-90mV,当心肌细胞受到刺激(或自发的)发生兴奋,出现除极化,构成动作电位.动作电位分为5个时相,是0相、1相、2相、3相、4相。 二、心律失常 arrhythmia 定义：心脏冲动的频率,节律,起源部位,传导速度,和激动次序的异常。 分类： 缓慢型、快速型 治疗： 非药物治疗、药物治疗 所有抗心律失常药物都有致心律失常 （proarrhythmia）作用 第二节 心律失常发生的机制 与抗心律失常药的作用 冲动形成障碍 自律性提高 后除极和触发活动 单纯传导阻滞 折返激动 冲动传导障碍 一、心律失常发生