盐酸克林霉素注射液（clindamycin hydrochloride injection）.docVIP

盐酸克林霉素注射液（clindamycin hydrochloride injection） 盐酸克林霉素注射液（盐酸克林霉素注射液） 本品主要成份为：盐酸克林霉素。其化学名称为：6 -（1 -甲基-反- 4 -丙基- 2 -吡咯烷甲酰氨基）- 1 -硫代- 7（S）-氯- 8 -三脱氧- L -苏式- A -半乳辛吡喃糖苷盐酸盐。 【性状】 【药理毒理】 本品属林可霉素类抗生素。为林可霉素的衍生物，抗菌谱与林可霉素相同，抗菌活性较林可霉素强4～8倍。对革兰阳性菌如葡萄球菌属（包括耐青霉素株）、链球菌属、白喉杆菌、炭疽杆菌等有较高抗菌活性。对革兰阴性厌氧菌也有良好抗菌活性，拟杆菌属包括脆弱拟杆菌、梭杆菌属、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜杆菌等大多对本品高度敏感。革兰阴性需氧菌包括流感嗜血杆菌、奈瑟菌属及支原体属均对本品耐药。本品与青霉素、氯霉素、头孢菌素类和四环素类之间无交叉耐药，与大环内酯类有部分交叉耐药，与林可霉素有完全交叉耐药性。 本品的作用机制是与细菌核糖体50s亚基结合，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。本品系抑菌药，但在高浓度时，对某些细菌也具有杀菌作用。 【药代动力学】 本品肌内注射后血药浓度达峰时间（Tmax），成人约为3小时，儿童约为1小时。静脉注射本品300mg，10分钟血药浓度为7 mg/L表观分布容积（VD）约为94l。本品的蛋白结合率高，为92%～94%。本品体内分布广泛，可进入唾液、痰、呼吸系统、胸腔积液、胆汁、前列腺、肝脏、膀胱、阑尾、精液、软组织、骨和关节等，也可透过胎盘，但不易进入脑脊液中。在骨组织、胆汁及尿液中可达高浓度。本品在肝脏代谢，部分代谢物可保留抗菌活性。代谢物由胆汁和尿液排泄。约10%给药量以活性成分由尿排出，其余以不具活性的代谢产物排出血消除半衰期（T1／2B）。3小时约为，肝、肾功能不全者T 1／2b可略有延长。血液透析及腹膜透析不能清除本品。 【适应症】 本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌（包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等）所致的中、重感染，如吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及败血症等。 【用法用量】 肌内注射或静脉滴注。 成人：一日0.6～1.2g，分2～4次应用；严重感染：一日1.2～2.4G，分2～4次静脉滴注。 4周及4周以上小儿：一日15～25mg／kg，分3～4次应用；严重感染：一日25～40mg/kg，分3～4次应用。 本品肌内注射的容量1次不能超过600mg，超过此容量应改为静脉给药。静脉给药速度不宜过快，600mg的本品应加入不少于100ml的输液中， Drip for at least 20 minutes. Within 1 hours, the dose should not exceed 1200mg. [adverse effects] (1) gastrointestinal reactions: common nausea and vomiting, abdominal pain, diarrhea; severe cases of abdominal angina, abdominal pain, severe diarrhea (water or pus like), fever, abnormal thirst and fatigue (pseudomembranous colitis). Diarrhea, colitis and pseudomembranous colitis can occur in the initial stage of medication, also can produce several weeks after drug withdrawal. (2) the blood system: occasionally, there may be leukocytosis, neutrophils, eosinophilia and thrombocytopenia, and rare aplastic anemia. (3) allergic reactions: rash, itching and so on. Occasionally, urticaria, vascular edema and serum sickness reaction are rare. Exfoliative dermatitis, bullous dermatitis, erythema multiforme and Steven-Johnson syndrome are rare. (4) abnormal liver and kidney function, such as ele