抗抑郁药物盐酸舍曲林的合成_何宝库.pdfVIP

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2017-08-29 发布于江苏
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抗抑郁药物盐酸舍曲林的合成_何宝库

292 2010 8 25 4 1 1. 1 材料与仪器 - ( , ) ; ( , ) ; ( , ) ; ( 何宝库, 刘勇健* ( , , ) ; ( , 2 15009) ) ; ( , ) ; ( , ) ; ( ) ; ( : 探讨盐酸舍曲林合成工艺以 1- 萘酚与 ) ; ( , ) 邻二氯苯为原料, 经过 Friede-l Crafts 烷化反应, 制备重要 60 W ( ) ; 的中间体4-( 3, 4- 二氯苯 )- 1- 萘满酮然后通过还原胺化反 RE-52A ( ) ; JA 12002 应, 成盐得到顺式( Cis) 消旋盐酸舍曲林经D-( - )-扁桃酸 ( ) ; SHZ-3 拆分后成盐得Cis-( + )-盐酸舍曲林该合成工艺所得产品Cis-( + )-盐酸舍曲林比旋光值[] 20 D = + 38. 3( = ( ) ; PE217 10 2. 0 甲醇) , 总收率达到 20% 以上该合成工艺操作简单, 原 ( PE ) ; BrukerDPX2400 ( ) ; 料易得, 条件温和, 适合工业化生产 PerkinElmer 341 , ( ) : 抗抑郁药物; 盐酸舍曲林; 合成 1. 2 实验方法 doi: 10. 3969/ j. issn. 1004-2407. 20 10. 04. 027 1. 2 . 1 4-( 3, 4-)- 1- 1 : R9 14. 5 : A , 1- 14. 4 g, 50 mL , : 1004-2407( 2010) 04-0292-02 1- , 3 27. 2 g ( 30 ( sertraline hydro hloride) , CA S min) , 70 , , 3 h, [ 79559-97-0] , : Cis-( 1S, 4S )-4-( 3, 4-)- 1, , 150 g , 80 mL, 20 2, 3, 4--N- - 1- , 20 min, , 40 mL , , 90 1990 12 100 mL , 85 mL , , 13 , 2 1. 7 g , 75% mp: 5- ( SSRI) [ 13] 1 100~ 102 , 103 , H NM R , , , , IR: 3 030 m- 1 :( C= C-H) benzene; 2 960, 2 850 m- 1 : [ 1] -