乳糖酸阿奇霉素注射液说明书.PDF

乳糖酸阿奇霉素注射液说明书 【药品名称】 乳糖酸阿奇霉素注射液 【英文名】 Azithromycin Lactobionate Injection 【商品名】 维宏 【汉语拼音】 Rutangsuan Aqimeisu Zhusheye 【成份】 本品主要成份为乳糖酸阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13 S，14R）-13-[ （2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基- α-L-核-己吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4， 10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3- （二甲氨基）- β-D -木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮乳糖酸盐。 其结构式为： 分子式：C H N O ·2CH O 38 72 2 12 12 22 12 分子量：1465.59 【性状】 本品为无色澄明液体。 1 / 5 【药理毒理】 药理作用 阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50s 核糖体亚基结合，从 而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。 体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效： 革兰阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧 西林的葡萄球菌对本品耐药。 革兰阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼支原体。 体外试验和临床研究已证实，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内 分支杆菌组成）引起的疾病。 产 β-内酰胺酶的菌株对本品无效。 对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草 绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔 螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。 毒理研究 遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果均证实本 品无致突变作用。 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当用药量达产生中等程度的母体毒性的剂量 水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发 现致畸胎作用。 尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试 验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才 能使用本品。 尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳分泌，因此，哺乳期的妇女在使用时 应注意。 致癌性：尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。 【药代动力学】 2 / 5 据《Physician Desk Reference Information》52版介绍： 社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/ml，每次滴注时 间1小时，连续2～5天，平均Cmax 为3.63±1.60μg/ml，Cmin 为0.20±0.156μg/ml，AUC2 4为9.60±4.80μg·h/ml。 18名健康志愿者静脉滴注1～4g （以浓度1mg/ml 滴注时间大于2小时），其CLT 和Vd 分别为1 0.18ml/min/kg 和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第一天和第五天的血浆药代动 力学参数，结果表明Cmax 增加8%，AUC 增加61%，Cmin 增加3倍。 24 在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g （1mg/ml）滴注1小时的方案，连续给药五天的研究中， 第一天给药后24小时内给药量的11%由尿液中排出，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约 为14%，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6%，口服给药后原形药主要由胆汁排泄。 阿奇霉素的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而降低，血药浓度为0.02μg/ml，血清蛋白的 结合率为15%，当血药浓度为2μg/ml，血清蛋白结合率为7%。 【适应症】 本品适用于敏感病原体所引起的下列感染： 1.肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引 起的需要首先采取静脉给药治疗的社区获得性肺炎。 2.