药理学_李学军_1-4药理学总论课件.pptVIP

药理学 Pharmacology 药理学系 Ku B S 2008. 8 . 27 ;药理学总论General Principles of Pharmacology; I. 药物的基本知识 ; I.1 药物的定义与来源 定义: 用于预防、治疗和诊断疾病,安全、有效、质量可控的物质。 Drug: Any substance that brings about a change in biologic function through its chemical action, alters state in the body. 来源: 1. 天然药物 2.半合成药物 3.化学合成药物 4. 生物技术（基因工程）药物。 ; 1.2 药物的物理性质 固体药 - oral route 阿司匹林（aspirin ） 液体药物 - oral route, IM, SC 乙醇（ ethanol ） 药物溶液 - oral route, IM, SC , iV . 挥发性药物 - inhalation 亚硝酸异戊酯（ amylnitrite） Many drugs are weak acids or bases pH differences in the body may alter the degree of ionization of drug; 1.3 药物分子大小 Most drugs have molecular weights between 100 and 1,000 1.4 药物与受体结合力 共价键（Covalent bond ）– very strong, not reversible，酚苄明 静电键（Electrostatic bond ）-- ionic molecules, hydrogen bonds, dipole interaction (Van der waals Forces) 疏水键（Hydrophobic bonds ）– weak, highly lipid soluble drugs, more selective.; 1.5 药物的异构体 锁和钥匙关系（Lock and Key phenomenon for the drug and its receptor site） 50%以上药物为手性结构（ chiral molecules）and exist as enantiomeric pairs 如: 卡维洛尔（Carvedilol has）有两个异构体 S(-) isomer – potent Beta receptor blocker R(+) isomer – 100-fold weaker at Beta receptor blocker;手性结构 示意图 ; 临床应用的多数药物为消旋体（ racemic mixtures ） 仅50%发挥作用，另外50%作用很弱，或只表现毒性。 1.6 药物设计和构效关系 Drugs are designed based on the structure of the receptor site. Computers help us do this; 构效关系(structure activity relationship) 药物结构相似，引起相似的作用（拟似药） 或相反的 作用（拮抗药）。 同一类药物的作用性质取决于其基本骨架结构，其侧 链的长短，则影响其作用的量（强弱、快慢、久 暂）。 如：巴比妥类 ；吗啡类；激素类 ；强心苷。 ; II. 药理学研究主要内容 ; 2.1 药理学研究内容： 研究药物与机体（或病原体）相互作用规律的科学。  可分为药物效应动力学 （药效学，pharmacodynamics）和药物代谢动力学 （药动学，pharmacokinetic