药物效应动力学(pharmacodynamics).pptVIP

  1. 1、有哪些信誉好的足球投注网站(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。。
  2. 2、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载
  3. 3、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
  4. 4、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
  5. 5、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们
  6. 6、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
  7. 7、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
药物效应动力学(pharmacodynamics)

第一节 药物的基本作用 第三节 药物与受体 [DR] RT ? E Emax = 1 ? ? ? 0 内在活性 (Intrinsic activity, ?) 反应激活受体的能力 效能 药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响 A: 亲和力:a=b=c 内在活性:abc B: 内在活性:x=y=z 亲和力:xyz 定义: 是指既有亲和力又有内在活性的药物,它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 四、作用于受体药物分类 (一) 激动药(agonist) 分类(根据内在活性大小): 部分激动药(partial agonist):是指有较强的亲和力但内在活性不强,仅产生较弱的激动效应(α1) ,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。 完全激动药(full agonist):是指具有较强的亲和力和较强的内在活性而产生较强的激动效应。即α=1的药物。 是指能与受体结合,具有较强亲和力而无内在活性(α= 0)的药物。 (二) 拮抗药(antagonist) 定义: 分类 竞争性拮抗药 非竞争拮抗药 ①竞争性拮抗药(competitive antagonist) 指能与激动药可逆性地竞争同一受体,拮抗激动药的作用的药物,通过增加激动药的剂量与拮抗药竞争结合部位,可使量效曲线平行右移,但最大效能不变。 可用拮抗参数(pA2)表示竞争性拮抗药的作用强度,其含义为:当激动药与拮抗药合用时,若2倍浓度激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应,则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为pA2。pA2越大,拮抗作用越强。pA2还可用以判断激动药的性质,如两种激动药被同一拮抗药拮抗,且二者pA2相近,则说明此二激动药是作用于同一受体。 竞争性拮抗药和激动药合用: Emax不变 量效曲线右移 ②非竞争性拮抗药 (noncompetitive antaagonist) 是指拮抗药与受体结合非常牢固,不可解离或解离很慢,它不仅使激动药的量效曲线右移,最大效应也降低,即降低其亲和力与内在活性。 (1)占领学说:受体必须与药物结合才能被激活并产生效应,效应的强弱与药物所占领的受体数量成比例,全部受体被占领时产生最大效应。 (2)备用受体学说:储备受体(spare receptor) (3) 二态模型学说(two-state modal): 受体蛋白有两种可以互变的构型状态: 静息状态(Ri) 活动状态(Ra) (三) 药物与受体相互作用学说 五、受体类型 ②配体门控离子通道型受体( ligand gated ion channel receptor,ionotropic,离子通道型受体) ①G 蛋白耦联受体(G-protein-coupled receptors) ④细胞内受体(Intracellular receptors) ③具酪氨酸激酶活性受体(Receptors with tyrosine kinase activity) ⑤其它酶类受体 * * 药物效应动力学 Pharmacodynamics 赣南医学院药理学教研室 何蔚 血管收缩 心率加快 血压升高 肾上腺素 一、药物作用和药理效应 (Drug action and Pharmacological effect) 1.药物作用: 药物对机体的初始作用,是动因。 特异性 (Specificity):构型、电荷、分子大小等 2.药理效应:药物引起的机体反应,是药物作用的结果。 兴奋 (Excitation):功能增强 抑制 (Inhibition):功能降低 +α-受体 激动α受体 药理效应 药物作用 3. 药物作用的特异性(specificity):多数药物是通过化学反应而产生药理效应的。这种化学反应的专一性使药物的作用具有特异性,药物作用特异性的物质基础是药物的化学结构。 4. 药物作用的选择性(selectivity):是指在一定的剂量下,药物对不同组织器官作用的差异性。选择性形成的基础:药物体内分布的差异、机体组织细胞的结构不同、生化功能存在差异。药物作用特异性与选择性并不一定平行。 腺体 眼 平滑肌 心脏 血管 中枢神经系统 阿托品 M受体 特异性阻断 二、治疗作用和不良反应 (Therapeutic Effects and Adverse Reactions) 药物作用 对症治疗 补充治疗 毒性反应 对因治疗 后遗留应 停药反应 变态反应 特异质反应 副反应 有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程,使患病的机体恢复正常。 治疗效果 不良反应 与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应。多数不良反应是药物固有的效应,在一般情况下是可以预知的,但不一定是能够避免的。少数较严重的不良反应较难恢复,称为药源性疾病。 ①

文档评论(0)

jiupshaieuk12 + 关注
实名认证
文档贡献者

该用户很懒,什么也没介绍

版权声明书
用户编号:6212135231000003

1亿VIP精品文档

相关文档