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盐酸乐卡地平
第三代二氢吡啶类长效钙拮抗剂
重庆圣华曦药业股份有限公司
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我国高血压人群的流行特征
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血压随盐摄入量增加显著升高
1.Journal of Hypertension 2008, 26:381–391
血压(mmHg)
盐敏感: 在正常血压个体接受限制盐摄入饮食后,平均动脉压至少有
3mmHg的下降,盐敏感型高血压患者血压随钠的摄入量的增
加(或减少)有显著的增加(或减少)[1,2]
2.Hypertension. 1996;27:481-490
*正常:血压正常的个体
12g
6g
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盐敏感者血压昼夜差减少、夜间谷变浅
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老年高血压特点
收缩压增高为主,脉压增大
约80%老年高血压为低肾素型
老年患者动脉壁僵硬度增加,顺应性降低,易出现较体位性低血压、血压昼夜节律异常,晨峰高血压现象
临床特点:合并冠心病, AS, 2DM…其他疾病、脏器功能、
药代动力学特点:药物吸收、分布排泄与年轻人有较大的差异
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盐敏感或老年高血压首选CCB治疗
高肾素型高血压主要对ACEI、ARB,β受体阻滞剂具有良好的疗效反应
低肾素型高血压主要对CCB和利尿剂具有良好的疗效反应
盐敏感高血压、老年高血压多为低肾素型高血压
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钙拮抗剂治疗高血压的优势
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钙通道阻滞剂的演变
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目 录
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乐卡地平:独特的分子结构
亲脂的结合基团,与组织有效结合,发挥长效作用
图2:乐卡地平分子结构
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氨氯地平
硝苯地平
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乐卡地平:独特的膜控动力学
迅速从血浆中消失
迅速转移至小动脉细胞膜
缓慢从细胞膜解离
抗高血压平稳作用
不良反应发生率低
作用时间持久
Leonardi A et al, Journal of Cardiovascular Pharmacology 1997; 29(S1): S10-S18.
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传统的DHP类钙拮抗剂
乐卡地平VS传统DHP药物
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乐卡地平:药效药动、卓越出众
Bernini F, Cell membrane and pharmacokinetic control of drug action 1998; Intramed Communications s.r.l. Milano.
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乐卡地平肝肾双通道代谢
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老年患者无需调整剂量
M. Barchielli et al. Journal of Cardiovascular Pharmacology 29(Suppl. 2):S1-S15,1997
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血浆浓度(ng/ml)
动力学不因年龄而受到影响
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