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卡培他滨合成工艺改进
安 徽 医 药 A nhu iM ed ica l and P ha rm aceu tica l J ou rna l 20 10 Ap l; 14 (4) ·395 · 卡培他滨合成工艺改进 钟国琛1, 2 ,马 祥1 ( 1. 山东大学药学院 , 山东 济南 2500 12; 2. 安徽中医学院药学院 ,安徽 合肥 23003 1) 摘要 : 目的 分析比较卡培他滨的几种基本的合成路线 。方法 选择以 1 ’, 2 ’, 3 ’- O - 三乙酰基核糖为原料 ,经过缩合 、酰 化 、水解合成卡培他滨的路线 ,在合成 2 ’, 3 ’- 二乙酰 - 5 ’- 脱氧 - 5氟胞啶时用氢氧化钠替代碳酸氢钠中和 。结果和结论 可以减少碱用量 ,并减少成盐量 ,后处理方便 ;并对卡培他滨合成中的温度和碱浓度进行了考察 ,选择合适了的工艺条件 ,总收 率达到 68. 1% 。 关键词 :核糖 ;胞苷 ;卡培他滨 ;工艺改进 Improved syn thesis of Capec itab ine 1, 2 1 ZHON G Guochen ,MA X iang ( 1. S chool of P ha rm aceu tica l S ciences, S handong Un ivers ity, J inan, S handon 2500 12; ) 2. D ep a rtm en t of P ha rm acy, A nhu i Un ivers ity of Trad itiona lM ed icine, H ef ei, A nhu i 230031 A b stract:A im To analyze and comp are differen t synthese s of cap ecitab ine. M ethods Cap ecitab ine was syn the sized from 1. 2. 3tri O acetyl5deoxyD ribofu rano side and trim ethylsilylated 5fluorocyto sine via conden sation, acylation and hydro lysis. In the synthe sis of 2 ’, 3 ’diacetyl5 ’deoxy5fluorocytidine, sodium hydroxide was u sed in stead of bak ing soda to induce the con sump tion of alkali and the p roduct of salt. ResultsConclusion s Prop er m ethod wa s selected by study of temp erature and alkali concen tration w ith an overall yield of about 68. 1%. Key word s: ribo se; cytidine; cap ecitab ine; synthe sis imp rovem ent ( ) ( )
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