冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究 - 中国中药杂志.PDF

２０１７年４月 第４２卷第７期 Ｖｏｌ４２，Ｎｏ７ Ａｐｒｉｌ，２０１７ 冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究 １ ２ 高学成 ，仝燕 （１中国中医科学院广安门医院，北京 １０００５３； ２中国中医科学院 中药研究所，北京 １００７００） ［摘要］　该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物，利 用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果；采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响， 并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响，探讨其经皮促透机制。结果表明，当冬青油达到一定应用浓度后对 蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果，但对蛇床子素的促透效果更佳，接近于常用经典促透剂月桂氮酮；红外光谱和扫 描电镜研究显示，冬青油主要作用于皮肤角质层脂质，降低角质层致密排列，从而降低皮肤屏障作用。由此可知，冬青油作为 促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收，且对亲脂性药物促透效果更佳，这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮 肤表层致密结构有关。 ［关键词］　冬青油；促透剂；透皮吸收；经皮促透机制 Ｅｆｆｅｃｔｏｆｗｉｎｔｅｒｇｒｅｅｎｏｉｌｏｎｉｎｖｉｔｒｏｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｏｆ ｏｓｔｈｏｌｅａｎｄｇｅｎｉｐｏｓｉｄｅ １ ２ ＧＡＯＸｕｅｃｈｅｎｇ，ＴＯＮＧＹａｎ （１Ｇｕａｎｇ′ａｎｍｅｎＨｏｓｐｉｔａｌ，ＣｈｉｎａＡｃａｄｅｍｙｏｆＣｈｉｎａＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１０００５３，Ｃｈｉｎａ； ２ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭａｔｅｒｉａＭｅｄｉｃａ，ＣｈｉｎａＡｃａｄｅｍｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１００７００，Ｃｈｉｎａ） ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］　Ｔｈｅａｉｍｏｆｔｈｉｓｓｔｕｄｙｗａｓｔｏｉｎｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔｅｆｆｅｃｔｏｆｗｉｎｔｅｒｇｒｅｅｎｏｉｌａｎｄｉｔｓａｃｔｉｏｎ ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓＴｈｅｉｎｖｉｔｒｏｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｔｅｓｔｓｗｅｒｅｃａｒｒｉｅｄｏｕｔｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔｅｆｆｅｃｔｏｆｗｉｎｔｅｒｇｒｅｅｎｏｉｌ ｂｙｕｓｉｎｇｏｓｔｈｏｌｅａｎｄｇｅｎｉｐｏｓｉｄｅａｓｔｈｅｌｉｐｏｐｈｉｌｉｃａｎｄｈｙｄｒｉｐｈｉｌｉｃｍｏｄｅｌｄｒｕｇｓＦｏｕｒｉｅｒｔｒａｎｓｆｏｒｍｉｎｆｒａｒｅｄｓｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｙｗａｓｕｓｅｄｔｏｉｎ ｖｅｓｔｉｇａｔｅｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｗｉｎｔｅｒｇｒｅｅｎｏｉｌｏｎｔｈｅｍｏｌｅｃｕｌａｒｓｔｒｕｃｔｕｒｅｏｆｒａｔｓｔｒａｔｕｍｃｏｒｎｅｕｍ，ａｎｄｔｈｅｓｃａｎｎｉｎｇｅｌｅｃｔｒｏｎｍｉｃｒｏｓｃｏｐｅｗａｓｅｍ ｐｌｏｙｅｄｔｏｏｂｓｅｒｖｅｔｈｅｃｈａｎｇｅｏｆｒａｔｓｋｉｎｓｕｒｆａｃｅａｆｔｅｒｔｒｅａｔｍｅｎｔｂｙｔｈｅｏｉｌＴｈｅｗｉｎｔｅｒｇｒｅｅｎｏｉｌａｔｐｒｏｐｅｒｃｏｎｃｅｎｔｒａｔｉｏｎｓｃｏｕｌｄｅｆｆｅｃｔｉｖｅｌｙ ｐｒｏｍｏｔｅｔｈｅｔｒａｎｓｄｅｒｍａｌｐｅｒｍｅａｔｉｏｎｏｆｏｓｔｈｏｌｅａｎｄｇｅｎｉｐｏｓｉｄｅ，ａｎｄｅｘｈｉｂｉｔｅｄｂｅｔｔｅｒｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｉｎｇａｃｔｉｖｉｔｙｆｏｒｔｈｅｌｉｐｏｐｈｉｌｉｃｏｓｔ ｈｏｌｅ，ｃｌｏｓｅｔｏｔｈｅｃｏｍｍｏｎｌｙｕｓｅｄｃｌａｓｓｉｃａｌｐｅｎｅｔｒａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｒａｚｏｎｅＴｈｅｉｎｆｒａｒｅｄｓｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｙｓｔｕｄｙａｎｄｓｃａｎｎｉｎｇｅｌｅｃｔｒｏｎｍｉｃｒｏ ｓｃｏｐｅ