大分子载5-氟尿嘧啶药物及其缓释性研究进展.pdfVIP

第3O卷 第2期 世界科技研究与发展 V01．30 No．2 2008年4月 205—207页 WORLD SCI．TECH RD — Apr．2008 PP．205—207 大分子载5一氟尿嘧啶药物及其缓释性研究进展 宋春风 (赤峰学院医学院，内蒙古024000) 摘 要：5一氟尿嘧啶是一种不可取代的最有效抗肿瘤药物之一，为了克服其毒副作用较大的缺点，将5一Fu连接在天然高分子、 化学合成高分子和微生物产生的高分子载体上，制成前药，并进行抗癌活性、缓释性、靶向性研究已成为药物传输、载运和释放研 究领域最前沿和热点课题之一。 关键词：大分子；5一氟尿嘧啶；抗癌-活l陛；缓释性 中图分类号：R979．1 文献标识码：A 5——Fluorouracil Drugs Delivered by Macromolecular and Their Developments in the Research of Slow-releasing SONG Chunfeng (Medical College of Chifeng University，Inner Mongolia 024000) Abstract：5一fluorouracil is one of the best and unreplacable anti—caneer drugs．In order to reduce its side—effect of hi【gh toxicity，attemps to connect 5一fluorouracil onto natural macromolecular，synthetic macromolecular and macromolecular produced by microbiological species become hot topic and frontline in the research field of pre—drugs．So that scientists are able to look at details in the anti—cancer activities， slow—releasing and targeting．Those activities have been drawn much attention in the field of drug—delivery，transportation in the body and releasing to the target cells． Key words：macromolecular；5一fluorouracil；anti-cancer；low-releasing 5一FU连接到甲壳胺侧链上的前体药物。经水解试验表明， 1 引言 连接5一Fu的支链中含有酰胺键的两类载体药物在中性和 5一氟尿嘧啶(5一FU)自合成以来，在过去的五十多年 碱性介质中可分别缓慢释放出5一FU和5一Fu烷基羧酸， 的临床实践证明，它具有相当有效的抗肿瘤活性，是一种治 并且在37 qC下的释放率大于在20 qC下的释放率，碱性介质 疗多种肿瘤疾病的抗代谢药物。例如，对治疗绒毛膜上皮 中大于中性介质中，随着时问的延长释放速度变慢。经体外 癌、恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺 生物活性试验表明，能释放5一FU和5一FU烷基羧酸的两 癌、头颈部癌等均有较好的疗效，即使到目前为止，它仍然 类前药对艾氏腹水癌细胞具有较强的杀伤作用，并随着甲壳 是一