Total synthesis of bis-（2,3-dibromo-4,5-dihydroxyphenyl）-methane as potent PTP1B inhibitor.pdfVIP

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2017-07-20 发布于北京
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Total synthesis of bis-（2,3-dibromo-4,5-dihydroxyphenyl）-methane as potent PTP1B inhibitor.pdf

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Availableonlineatwww．sciencedirect．com C H lN E5E ScienceDirect C H EM ICAL LETTER5 ChineseChemicalLetters19f2008)1290-1292 www．elsevier．com／locate／cclet 一 Totalsynthesisofbis一(2，3一dibromo一4，5一dihydroxypheny1)一methane aspotentPTP1B inhibitor JingLia,b ShuJuGuo 一 HuaSu 一，LiJunHan ．DaYongShi，术， aInstituteofOceanology,ChineseAcademy ‘Sciences．Qingdao266071．China GraduateSchooloftheChineseAcademyofSciences，Beijing100039，China Received21May2008 Abstract Proteintyrosinephosphatase1BfPrrP1B1playsanimportantroleasanegativeregulatorandhasbeenprovedtobeaneffective targetforthetreatmentoftype2diabetesmellitus．Bisf23一dibromo一4，5一dihydroxypheny1)一methane7wasfirstreportedasa natura1bromophenolwithsignificantinhibitionagainstPTPlBwhichwasisolatedfromredalgaeRhodomelacon[ervoides． Intriguedbyitsastonishingactivity(IC =2．4izmol／L)，compound7wassynthesizedwiththeoverallyieldof24％andevaluated foritsPTP1B inhibitoryactivitycomparedwithnaturalcompound． (、2008LiJunHan PublishedbyElsevierB．V onbehalfofChineseChemicalSociety．A1lrightsreserved Km，f，坨 Bromophcnol；Bis一(2．3一dibI_01110—4，5一dihyd)xyphcny1)一methane；PTP】B inhibitor；Totalsynthesis In recentyears，protein tyrosine phosphatase 1B f盯 PIB)hasattracted intensiveresearch because ofits involvementintheinsulinsignalingcascadeasamajornegativeregulator【11．Clinica1studies