辅酶q10 的溶解度测定及稳定性考察 - 沈阳药科大学图书馆.pdfVIP

第 6 卷 第 6 期 中 国 药 剂 学 杂 志 Vol. 6 No.6 2008 年 11 月 Chinese Journal of Pharmaceutics Nov. 2008 p.370 文章编号：(2008)06-0370-07 辅酶 Q10 的溶解度测定及稳定性考察 1 2 1 1 1 1 段鹏杰 ，罗 濛 ，姜同英 ，孙长山 ，常 笛 ，王思玲 （1. 沈阳药科大学 药学院，辽宁 沈阳 110016；2. 沈阳市药品快速检验所，辽宁 沈阳 110013） 摘要：目的 测定辅酶 Q10 的溶解度，并考察其稳定性，为开发可改善辅酶Q10 生物利用度和药 效的新剂型及新剂型的体内外评价奠定基础。方法 采用 HPLC 法测定辅酶 Q10 表观油水分配系 数及在不同介质中的溶解度。在强酸破坏、氧化、高温破坏、光照环境下，考察辅酶 Q10 的稳 定性。结果 辅酶 Q10 在维生素 E 中溶解度最大，为371.34 mg·g-1 。在水中的溶解度小于 1μg·L– 1 ； 聚山梨酯 80 对辅酶 Q10 对的增溶作用较强，可达 824.69 mg·L-1 ；辅酶 Q10 的表观油水分配系 数（P ）为4286.5 (lg P = 3.63) 。辅酶Q10 经强酸性破坏、氧化及高温破坏后未出现降解产物峰， 在碱性及光照环境下，辅酶 Q10 峰明显减小，且出现降解产物峰。结论 辅酶 Q10 的脂溶性强， 水溶性差，增溶剂对其增溶作用不明显，且辅酶 Q10 在光照及碱性环境下不稳定。 关键词: 药剂学；溶解度；高效液相色谱法；辅酶Q10；稳定性 中图分类号: R94 文献标志码: A 辅酶 Q10 (coenzyme Q10)是一种生物体内源合成的脂溶性醌类化合物，它由 1 个苯醌环连接 1 条 含有 10 个类异戊二烯单位的侧链组成[1]，结构式见图 1。 Fig. 1 Structure of coenzyme Q10 辅酶 Q10 在氯仿、苯、丙酮、乙醚或石油醚中溶解，在乙醇中极微溶解，在水中不溶；遇光易 分解。由于其分子质量大、亲脂性强，口服给药胃肠道吸收缓慢，生物利用度低，从而影响临床疗 效[2] 。本实验中，作者对辅酶Q10 在不同介质中的溶解度和表观油水分配系数进行了测定，并对其 稳定性进行了考察，为开发可改善辅酶 Q10 生物利用度和药效的新剂型及新剂型的体内外评价奠定 了基础。 1 仪器与材料 日立L-7100 高效液相色谱仪、日立 L-7400 紫外检测器（日本 Hitachi 公司），AR1140 电子 天平（德国 Sartorius 公司）。 收稿日期：2007-11-27 作者简介：段鹏杰(1982-), 女(汉族), 辽宁沈阳人, 硕士研究生, E-mail duanpengjie2006@163.com; 王思玲(1962-), 女(汉族), 辽宁沈阳人, 教授, 主要从事生物大分子给药系统及微粒分散药物制剂的研究, Tel. 024 E-mail silingwang@。 第 6 期 段鹏杰等：辅酶Q 的溶解度测定及稳定性考察 371 10 辅酶 Q10 原料药（浙江台州开创化工有限公司），甲醇、乙醇（色谱纯，天津科密欧化学试剂 开发中心），其他试剂（分析纯，天津科密欧化学试剂开发中心）。 2 方法与结果 2.1 色谱条件的选择 色谱柱：Spherisorb C18 柱 （150