r-旋光异构体无抗血小板活性人体耐受性差是氯吡格雷中最 - 北京医院.pdfVIP

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2017-09-07 发布于天津
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r-旋光异构体无抗血小板活性人体耐受性差是氯吡格雷中最 - 北京医院

关注抗血小板治疗的药品质量和安全性氯吡格雷临床药学解析林阳首都医科大学附属北京安贞医院提要 抗血小板药物的发展历程 氯吡格雷的主要药理学特性 影响氯吡格雷作用的因素 关于药品生物等效性的思考抗血小板治疗药物的发展  1988年FDA批准用于临床的抗血小板药物 单用疗效有限，增加剂量会增加出血危险阿司匹林  第一个噻吩吡啶类  1991年FDA批准  严重不良反应：中性粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜噻氯匹定  1998年FDA批准氯吡格雷  疗效、安全性被广泛证实 *普拉格雷 *替格瑞洛抗血小板药物作用位点氯吡格雷 C COAT platelets ADP ADP GPllb/llla Collagen and thrombin Activation TXA (Fibrinogen receptor) 2 ASA COX TXA2 COX (环氧酶) ADP (二磷酸腺苷) 30sec TXA (血栓素A ) 2 2 TX 1. Jarvis B, Simpson K. Drugs 2000; 60: 347–77. B 2 氯吡格雷：药代动力学特性  氯吡格雷是一个前体药(自身没有活性),活性代谢物与血小板P2Y12 受体不可逆结合,使血小板永久失活;  口服吸收后85%在肠道被脂酶水解灭活；  15%在肝脏转化为活性代谢物，起主要催化作用是细胞色素P450同工酶系CYP3A4、CYP2C19、CYP2B6、CYP1A2也有一定作用；  血浆非活性代谢产物的消除半衰期为8小时，活性代谢物半衰期为 30分钟；  4倍75mg剂量，可使活性代谢产物浓度加倍氯吡格雷：药效动力学特性  单次口服75mg后2小时逐渐显效。75mg/天连续给药的情况下，血小板聚集抑制作用在给药第1天即显现，在给药第5天达稳态(5M ADP诱导的血小板聚集抑制率达40％-50%)；  负荷量3