曲酸衍生物的制备及在化妆品上的应用.pdfVIP

2002年第2期 广东化工 3l 芮斌，蒋惠亮，陶文沂+ (江南大学生物制药研究室，无锡，214036) 摘要综述了皮肤美白剂的发展现状，介绍了若干曲酸衍生物及其性能和制法，并对皮肤黑色素的形成及美白机理 作了简述。 关键词 曲酸衍生物，美白化妆品，曲酸双棕榈酸酯 1前 言 其抑制酪氨酸酶活力的能力比曲酸更为显著，表1 20世纪九十年代以来，具有防止由太阳光线 列出了一些曲酸衍生物及其抑制酪氨酸酶的性 及其它原因引起的色斑、色素沉着作用的美白类 能。 化妆品以及皮肤美白剂的研究与开发，正日益受 表1若干曲酸衍生物及其性能 到各国生产商和研究者的重视，以Tio，_等无机粉 曲酸衍生物 抑酶性能 体物质为遮盖剂的粉饼，增白霜等遮盖型美白化 2一(8一D吡喃半乳糖基)甲 氧基一5一羟基一Y一吡喃酮 略优于曲酸，稳定性提高 妆品曾长期行销于市。但是，由于新型非遮盖型 (曲酸吡哺半乳糖苷[6] 美白类产品具有遮盖型美白化妆品所无可比拟的 Ic50值为曲酸的1，80，稳定 优越性，因此，已迅速成为消费者的新宠，成为化 曲酸氨基酸衍生物[7] 性提高 妆品消费市场的三大主要品种之一。 曲酸脂肪酸脂衍生物[8】 优于曲酸，稳定性提高 除已商业化并被应用于美白化妆品商业化生 曲酸醚衍生物[9】 优于曲酸，稳定性提高 产与销售的若干美白剂如熊果苷，氢醌、曲酸，曲 曲酸蒿素衍生物[10] 酸双棕榈酸酯，抗坏血酸磷酸酯镁(其中氢醌已被 曲酸有机金属络合物[·，] 热稳定性提高 一些国家禁用)外，不少科学家正致力于开发各种 曲酸磷酸酯[12] 优于曲酸，稳定性提高 从天然植物中提取天然美白剂及其衍生物外，各 种曲酸衍生物的研究开发与研究是较被重视的课 题。 曲酸氨基酸衍生物是将氨基酸与曲酸的2一 2曲酸衍生物及其性能 酸、苏氨酸、缬氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸制备了曲酸 曲酸(KoiicAcid)是一种无色、无味、安全无毒 的氨基酸衍生物，并比较了它们的性能，发现曲酸 的酪氨酸酶的有效抑制剂，曲酸作为美白剂自 苯丙氨酸衍生物具有的抑制酪氨酸酶活力的能力 1988年率先在日本被使用，并很快扩展到世界各 最强，其Ic50值为曲酸的1／80。 地，其安全性未见有争议。但是，由于曲酸不稳 曲酸醚衍生物同样随醚化剂的不同而为一大 定，对光、热、敏感，在空气中易被氧化。另外，曲 类化合物。例如单或二羟基苯甲酸与氯代曲酸醚 酸与很多金属离子螯合，尤其是与Fe3+螯合而产