日文说明书中译本-非肽类蛋白分解酶抑制剂.docVIP

日本标准商品分类号 873999 **2001年4月修订（第三版） *1999年6月修订 贮存：1.室温保存。 2.避光保存。 使用期限：在标示的期限内使用。 药品分类：剧药，指定药品 批准文号 （59AM）200 药价收载 1984年6月 上市时间 1984年6月 追加适应症 1988年9月 非肽类蛋白分解酶抑制剂 注射用Probitor 注射用甲磺酸加贝酯 禁忌（以下患者禁用）：对本药成分有过敏史的患者。 【组成、性状】 本药是在一支安瓿中含有甲磺酸加贝酯100mg以及200mg作为添加剂的D-甘露醇。 性状：白色冻干品 pH: 4.0~5.0 (10mg/ml溶液) 渗透压比：0.95-1.1（用500ml 5% w/v的葡萄糖注射液溶解时与生理盐水的比值） 【功能、主治】 1.伴有蛋白分解酶（胰蛋白酶、激肽释放酶、纤维蛋白溶酶）溢出的以下各病： *急性胰腺炎 *慢性复发性胰腺炎的急性恶化期 *手术后的急性胰腺炎 2.弥散性血管内凝血 【用法、用量】 1.胰腺炎：一般一次用一支（含100 mg甲磺酸加贝酯），用500ml 5%的葡萄糖液或林格氏液溶解；或者先用5ml注射用蒸馏水溶解，然后再将这种溶液加入到500ml 5%葡萄糖溶液或林格氏液中混匀，以小于8ml/分钟速度静脉滴注。 （1）原则上，初期一般一天用1~3支（溶解液500~1500ml），以后随着症状的消退逐渐减量；也可以根据症状在一天中再追加1~3支（溶解液500~1500ml）。 （2）随症状适当增减用量。 2.弥散性血管内凝血：通常，成人每日用量范围为甲磺酸加贝酯20~39mg/kg，24小时连续静脉滴注。 （与用法、用量有关的使用注意事项） 对弥散性血管内凝血，因为本药在高浓度情况下有可能引起血管内壁损伤，造成注射部位及注射血管出现脉管炎、溃疡或坏死，所以在外周血管给药时，希望本药100mg配50ml以上的液体进行静脉滴注（即浓度应小于0.2%）。 【使用注意事项】 **1.基本注意事项：因为有可能发生休克、过敏性休克、过敏症状，所以要进行充分的问诊并作好急救处理的准备。给药时要进行充分的观察，如果出现血压下降、（皮肤）发红、瘙痒、恶心、不适等症状应立即停止给药，并进行适当处理。 *2.副作用：本药使用时出现副作用的频率还没有明确的调查报告。 重大的副作用（发生频率不明） **1)休克、过敏性休克 因为有过休克、过敏性休克（血压下降、呼吸困难、意识消失、咽及喉头水肿）的情况发生，所以如果认为有异常情况发生，应立即停止用药，并进行适当的处理。 *2)过敏症状 因为有过过敏症状（呼吸困难、咽及喉头水肿）的情况发生，所以如果认为有异常情况发生，应立即停止用药，并进行适当的处理。 3)血管 因为随着用药量、给药速度的增加，有过血管内壁损伤、注射部位及注射血管出现脉管炎、溃疡、坏死的情况发生，所以应进行充分的观察，如果注射部位出现血管疼痛、发红、炎症等情况，应减量给药或停药。 4)白细胞减少 因为有过白细胞减少的情况发生，所以认为情况异常时应停药。 其他副作用（发生频率不明） 过敏症① 起皮疹、瘙痒等 出血倾向② 出血倾向亢进 *血液① 嗜酸细胞增多，颗粒细胞（嗜中性）减少 循环器官 血压下降 肝脏 谷—草、谷—丙转氨酶升高 其他 恶心、面部潮红、发热、高钾血症、低钠血症 注：①发现这种情况，停药。 ②发现这种情况减量或停药 3.老年人用药：由于一般情况下老年人生理机能低下，应注意减少用药量。 4.孕妇、产妇、哺乳期妇女用药：孕妇或有怀孕可能的妇女应避免大量给药。（已发现大量（100mg/kg/日）给药会抑制小鼠胎儿的体重增加。） 5.使用上的注意事项： （1）给药速度 静脉滴注时，由于发生过随着给药速度的增加，血压下降的情况，因此希望将给药速度控制在2.5mg（甲磺酸加贝酯）/kg体重/小时以下。 （2）给药时 由于一旦药液漏出血管外，在注射部位会发生硬结、坏死，因此要注意不要使药液漏出血管外。另外，为了不要引起血液淤滞，应尽可能选较大的血管给药。 （3）配制时 1）溶解后应尽快使用。 2）和其他注射剂（如，抗生素等）配伍使用时，有可能产生浑浊等配伍反应，应引起注意。 【药代动力学】 将本药5支（500mg）溶解在输液中，对健康成年男子以5mg/Kg/小时的速度静脉滴注给药，血药浓度达到稳态时约为220ng/ml。 【药效药理】 酶抑制作用：在体外能够抑制胰蛋白酶、激肽释放酶、纤溶酶、凝血酶、C1-酯酶等激肽系统、纤溶系统、凝血系统及补体系统的酶。 对弥散性血管内凝血