体外透皮释放量.pdfVIP

第 31 卷 第 2 期 北 京 化 工 大 学 学 报 Vol. 31 , No. 2 2004 年 JOURNAL OF BEIJ IN G UN IV ERSIT Y OF CHEMICAL TECHNOLO GY 2004 HPLC 法测定苯甲酸雌二醇贴片中药物的含量及其 体外透皮释放量 1 1 2 2 2 3 杜洪光 　赖宇宏 　王 　丽 　王树明 　张 　爽 　张 　强 ( 1 北京化工大学理学院 ,北京 　100029 ; 2 北京康倍得医药技术开发有限公司 ,北京 　100089 ; 3 北京大学药学院 ,北京 　100083) ( ) 摘 　要 : 文中采用高效液相色谱法测定苯甲酸雌二醇贴片中苯甲酸雌二醇 EB 的含量和体外透皮释放量 。色谱 柱为 NovaPak C ( μ ) 18 4 m 39 mm ×195 mm ,流动相为甲醇与水 ,体积比为 80 ∶20 ,使用紫外吸收检测器 ,检测波长为 μ 230 nm 。EB 体外透皮释放实验采用单室 Franz 扩散池 ,测定结果为 : EB 质量浓度在 4 ～14 g/ mL 范围内呈线性 , μ ( ) 平均回收率为 952 % ,RSD 为 2 85 % ,最小检出量为 0 015 g , 日内和 日间 RSD 分别为 0 81 % n = 5 和 17 % ( n = 5) ;体外透皮释放量与时间呈良好线性关系 ,相关因数为 0 993 。本方法测定 EB 贴片药物含量操作简便 ,快 速准确 ,体外药物透皮释放近似按零级速率释放 ,皮肤是药物透皮吸收的主要障碍 。 ( ) 关键词 : HPLC 法 ;苯甲酸雌二醇 EB ;贴片 ;体外透皮释放 中图分类号 : R944 9 ; TQ46072 ( ) ( 　　苯甲酸雌二醇 Estradiol Benzoate , EB 主要用 113 　动物 　豚鼠,雌性 ,体质量 250～280 g 北京 于治疗妇女更年期综合征[1 ] 。HPLC 法测定苯甲酸 ) 大学医学部动物中心提供 。 雌二醇原料[2 ] 、注射液及凝胶[35 ] 均有报道 , 但 12 　色谱分析条件 HPLC 法测定苯甲酸雌二醇贴片含量及体外透皮量 ( μ ) 色谱柱为 NovaPak C18 4 m 39 ×195 mm ;流 却未见报道 。本文用 HPLC 法测定苯 甲酸雌二醇 动相 　甲醇与水体积