不同晶型那格列奈的稳定性研究-上海有机化学研究所.PDF

2003 年第 61 卷 化 学 学 报 Vol. 61 , 2003 第 2 期 , 291～294 ACTA CHIMICA SINICA No. 2 , 291 ～294 ·研究简报· 不同晶型那格列奈的稳定性研究 , a b a b b 李 　钢 　　徐群为 　　莫祥银 　　陈家英 　　苏国强 ( a 南京师范大学分析测试中心 　南京 210097) ( b 江苏省药物研究所 　南京 210009) 摘要 　对那格列奈的不同晶型特别是对新发现的 S 晶型的稳定性进行了测定和研究 ,并将其与专利报道的 H 晶型进行对 比. 用 X 射线多晶粉末衍射法对 S 晶型的稳定性试验 ,包括在不同温度下的热处理以及在光照、高湿度、机械球磨后的晶态 变化进行了测定和研究. 结果发现 S 晶型那格列奈热稳定性最好 ,在室温到 170 ℃的温度区间能保持原有的晶型不变 ,H 晶型可稳定到 138 ℃,而 B 晶型最差 ,其晶型随着温度的变化而变化. 像 H 晶型一样 ,S 晶型也具有良好的耐光照性、耐高 湿性和耐机械球磨性. 关键词 　那格列奈 ,多晶型 ,糖尿病 ,X 射线粉末衍射 ,稳定性 Study on Stability of Nateglinide Polymorphism , a b a b b LI , Gang 　　XU , QunWei 　　MO , XiangYin 　　CHEN , JiaYing 　　SU , GuoQiang ( a ) Testing Analysis Center, Nanjing Normal University , Nanjing 21009 7 ( b Jiangsu Institute of Materia Medica , Nanjing 210009) Abstract 　A study has been made on the stability of three forms of nateglinide treated in different conditions , such as temperature , humidity , irradiation and so on. Analysis of the crystal structure was performed by Xray powder diffraction. Their particle shapes were observed in scan electron microscope. The results show that the stability of S form of nateglinide is the best among the three forms. Keywords 　Nateglinide , polymorphism