盐酸左氧氟沙星在前列腺炎大鼠体内的药代动力学研究论文.docVIP

　　盐酸左氧氟沙星在前列腺炎大鼠体内的药代动力学研究论文 马小林 李英伦 崔恒敏 赵玲 【摘要】 目的研究细菌性前列腺炎病理模型下，盐酸左氧氟沙星(Levofloxacin Hydrochloride)在大鼠体内的药代动力学特征。方法36只大鼠造成细菌性前列腺炎病理模型后，单剂量一次灌胃内服盐酸左氧氟沙星［80 mg/(kg·bl，并以DAS 2.0药动学软件对所得数据进行分析。结果药物体内过程符合一级吸收二室模型（权重=1/CC），主要动力学参数及拟合方程如下：T1/2Ka为(45.294±2.07) min,T1/2α为(63.963±15.258)min，T1/2β为(280.535±214.601) min，Tmax为(50±17.321)min.freelax为(14.905±3.143) mg/L，AUC(0-1440)为(2 561.219±430.592)(mg·min·L-1)，Ka为(0.015±0.001)min-1，MRT（0→1440）为（196.865±50.656）min，拟合方程为：C=66.697·e-0.011t+6.031·e-0.004t-72.728·e-0.015t。结论盐酸左氧氟沙星在细菌性前列腺炎模型大鼠体内吸收迅速，血药浓度较高，分布广泛，消除较为缓慢。 【关键词】 盐酸左氧氟沙星 细菌性前列腺炎 药代动力学 大鼠 高效液相色谱 Abstract:ObjectiveTo study the pharmacokiics of Levofloxacin Hydrochloride in pathological model of rats odel at a dosage of 80 mg per kilogram of body a Levofloxacin Hydrochloride concentrations ined by high performance liquid chromatography,it of detection of 0.001μg of Levofloxacin Hydrochloride per milliliter of plasma.Plasma Levofloxacin Hydrochloride pharmacokiic data acokiics softent models (ajor kiia parameters of pharmacokiics and equation in, T1/2a=(63.963±15.258) min, T1/2β=(280.535±214.601) min, Tmax=(50±17) min, Cmax=(14.905±3.143) mg/L,AUC(0～1440)=(2561.219±430.592)(mg·min-1·L-1),Ka=(0.015±0.001)(1/min),MRT(0～1440)=(196.865±50.656)min,C=66.697·e-0.011t+6.031·e-0.004t-72.728·e-0.015t.ConclusionLevofloxacin Hydrochloride in pathological model of rats a, distributed inated sloacokiics； Rats； HPLC 前列腺炎(prostatitis)是男性泌尿系统的常见病与多发病，具有病因病理复杂，症状表现多样化，病程迁延，反复发作，经久难愈的特点，且有逐年增多的趋势，对男性健康有巨大的危害。由于前列腺特殊的解剖结构，目前，许多药物在前列腺的浓度都非常低，使得对人的前列腺炎的治疗效果都不理想。探索和寻找其有效的治疗方法是目前临床研究的重点［1］。盐酸左氧氟沙星(Levofloxacin Hydrochloride)系第3代氟喹诺酮类抗菌药物，为左旋氧氟沙星(Levofloxaein，LVFX)的盐酸盐，对革兰阴性杆菌、革兰阳性球菌和非典型病原体均有良好的抗菌活性，且组织渗透性好，在体内吸收后广泛分布至各组织、体液,是目前医治前列腺炎的有效药物,临床使用较广，但其治疗效果仍有待于临床的进一步验证［2］。目前，关于左氧氟沙星在动物体内的药代动力学方面的研究，人们仅对人［3］、狗［4，5］、鸡［6］、兔［7］、猪［8］以及健康大鼠［9，10］等动物进行了研究。但是，关于左氧氟沙星在前列腺炎病理模型下动物体内的药代动力学研究国内外尚未见报道。本实验采用细菌性前列腺炎病理模型研究，大鼠体内盐酸LVFX的药代动力学特征，旨在为左氧氟沙星在前列腺炎疾病治疗的临床应用方面提供理论依据。 1 器材 1.1 动物清洁级健康SD大鼠36只，雄性，体重(335±2