药物化学-解热镇痛药及抗炎药.pptVIP

正常人体温： 口测法36.3～37.2℃， 肛测法36.5~37.6℃， 腋测法36~37℃。 生理性波动﹕24小时内，下午较早晨略高，剧 烈劳动或进餐后略有升高、但一般波动范围＜ １℃。 老年人代谢率较低，体温相对低于青壮年。 妇女在月经前及妊娠期体温稍高于正常。 风湿病的病因有哪些？ 1 .免疫功能紊乱； 2 .环境因素，如风、寒、湿等； 3 .感染； 4 .创伤与劳损； 5 .退行性改变（老化）； 6.遗传因素； 7.代谢障碍。 风湿病的常见临床症状有哪些？ 1.疼痛 2 、压痛 3.僵硬感 4 .肿胀 5 .活动障碍。 祖国医学认为，风湿就是风寒湿气侵袭人体，闭阻经络，致使气血远行不畅引起的肌肉关节麻木疼痛，区伸不利或肿大。 第一节：解热镇痛药 植物来源的水杨酸是人类最早使用的药物之一，早在15世纪就有记载咀嚼柳树皮可以减轻疼痛。 1838年，人们从植物中提取得到水杨酸。 1875年Buss首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床。 水杨酸的酸性比较强（pKa3.0），即使将其制成钠盐后，对胃肠道的刺激仍比较大，因此，对水杨酸的结构改造一直是人们关注的重点。 1859年首次合成得到乙酰水杨酸，但40年后才由拜耳公司的Dreser应用于临床，改名为阿司匹林（Asprin），至今已有100多年的历史。 一、水杨酸类解热镇痛药 乙酰水杨酸 （阿司匹林） 制备方法（了解） [理化性质] 3.与FeCl3试液反应(此反应可以用来判断阿司匹林是否变质) [理化性质] 4.阿司匹林的水解产物水杨酸因分子中含酚羟基,易被氧化. 二、苯胺类解热镇痛药 代表药：对乙酰氨基酚 (扑热息痛) [化学结构式] [理化性质] 1.分子中含酰胺键, 可发生水解.(有潜在的芳伯氨基，水解产物可发生重氮化偶合反应) 2.分子中含酚羟基，与 显色。 对乙酰氨基酚 泰诺 扑热息痛 伪麻黄碱 右美沙酚 扑尔敏 日用片： 对乙酰氨基酚 盐酸伪麻黄碱 氢溴酸右美沙芬 新康泰克 对乙酰氨基酚 氢溴酸右美沙芬 盐酸伪麻黄碱 扑尔敏 感叹号 对乙酰氨基酚 盐酸金刚烷胺 人工牛黄 咖啡因 扑尔敏 贝诺酯（扑炎痛） 本品优点对胃无刺激、尤其适用老年和儿童，而且具有抗炎、抗风湿作用。 非甾体类抗炎药 非甾体类抗炎药是与激素相对而言的，这一类药物其化学结构中缺乏激素所具有的甾环，其抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故又称为非甾体类抗炎药。 炎症主要表现为红肿，疼痛（例 如：咽喉炎，关节炎，胃炎等），它主要是由于机体受到感染而引起的，对感染的一种防御机制。 吡唑酮类： 羟布宗 吲哚乙酸类： 吲哚美辛 邻氨基苯甲酸类： 甲芬那酸 苯并噻唑类： 吡罗昔康 苯乙酸类： 双氯芬酸钠 芳基丙酸类： 布洛芬，萘普生 吲哚美辛 （消炎痛） [理化性质] 2.分子中含有酰胺键, 在光照或强酸或强碱条件下水解(水解产物可被氧化成有色物质)。 [理化性质] 2.分子中含有酰胺键,在室温空气中稳定;在光照或强酸或强碱条件下水解(水解产物可被氧化成有色物质) 3.吲哚美辛稀碱溶液 + K2CrO7 溶液 紫色 4.吲哚美辛溶液 + NaNO2 绿色 放置 黄色 抗炎、镇痛和解热作用很强。 镇痛活性为吲哚美辛的6倍，阿司匹林的40倍 解热作用为吲哚美辛的2倍，阿司匹林的35倍 药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小 是世界上使用最广泛的抗炎药之一。 扶他林 1.急慢性风湿性、急慢性关节炎、急慢性强直性脊椎炎、骨关节炎。 　　2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。 　　3.腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤。 　　4.急性痛风。 　　5.痛经或附件炎、牙痛和术后疼痛。 　　6.创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等。 　　7.耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症（如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等），应同时使用抗感染药物。 布洛芬 （芬必得，异丁苯丙酸） [化学结构式] [理化性质] 2.显酸性(分子中含—COOH)。 3.本品分子中有1个手性C原子。 布洛芬 布洛芬作为解热镇痛药市场上的支柱药品之一，在抗炎止痛、感冒等很多复方制剂药中都有该成分。 1.相对安全，世界卫生组织推荐儿童使用 在所有的解热镇痛抗炎药中，世界卫生组织仅推荐对乙酰氨基酚（扑热息痛）和布洛芬作为安全有效的解热药应用于儿科。 2.控制持久