第8章 抗胆碱药-课件.pptVIP

. 第八章 胆碱受体阻断药 药理教研室 　　　　　　　 教学目标 1．掌握阿托品的作用，用途和不良 反应。 2．熟悉东莨菪碱、山莨菪碱、普鲁 本辛的作用特点和应用。 3. 了解人工合成解痉药和扩瞳药的 特点。 . 第一节 M胆碱受体阻断药 一．阿托品及阿托品类生物碱 【体内过程】 口服吸收迅速，1h血药浓度达高峰，作用维持3-4h，肌内注射15-20min血药浓度达高峰。吸收后广泛分布于全身组织，约60%以原形经尿排出。 [作用] [用途] [不良反应] 1、抑制腺体分泌 阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项4 4 、心脏（兴奋） 5、血管与血压 阿托品药理作用、临床应用、不良反应及注意事项6 6、CNS 中毒的解救对抗药： 毛果芸香碱 消除M-R阻断的症状； 毒扁豆碱 消除中枢症状， 新斯的明 对中枢症状无效（不易入脑）。 总结: . 东莨菪碱(Scopolamine) 【作用特点】 1．外周作用与阿托品相似,但抑制腺体和对眼睛的作用较强,对心血管作用较弱. 2．中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠,但兴奋呼吸中枢. 3．抗晕动病作用 :抑制前庭神经内耳功能，大脑皮质及抑制胃肠运动有关． 4．抗帕金森病作用：与中枢抗胆碱作用有关． ． 【临床应用】 　1．麻醉前给药: 优于阿托品（镇静、抑制腺体分泌作用强）2．抗晕动病: 预防给药效果好。 3．帕金森氏病: 减少流涎、震颤、肌肉强直． 【不良反应及禁忌症】 　同阿托品 ． 　　山莨菪碱(Anisodamine 654—2) 【特点及临床应用】 1. 药理作用与阿托品相似，但抑制腺体、扩瞳作用弱,能解除内脏平滑肌痉挛和血管痉挛，主要用于治疗内脏绞痛和感染中毒性休克。 2. 不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较低。 3. 近年发现有抗血栓形成作用，抑制血小板凝固，临床试用于治疗凝血性疾病。 【不良反应及禁忌症】 青光眼患者、脑出血急性期禁用 ． 　　　　二．阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药 ． （二） 合成解痉药 　 溴丙胺太林（Probanthine，普鲁本辛） 选择性作用于胃肠平滑肌，抑制胃液分 泌，用于胃肠痉挛、消化性溃疡和妊娠呕吐的治疗.　 贝那替嗪（benactyzine，胃复康） 口服易吸收，抑制平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，还有安定作用，用于兼有焦虑症的溃疡病人，胃酸过多、肠蠕动亢进，膀胱刺激症的病人。 思考题 1.试述阿托品的作用，用途和不良反应。 2.山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用有何区别？ 唾液腺和汗腺最为敏感，小剂量即可引起口干和皮肤干燥，可抑制出汗而使体温升高。接下来是泪腺和呼吸道腺体分泌也明显减少，较大剂量时还可抑制胃液分泌。 抑制唾液腺和汗腺可以治疗盗汗和流涎证，晚上偷着出汗，早上起来感觉被子都潮湿了，流口水。全麻前给药以抑制呼吸道腺体分泌可防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。 对眼睛的多用在局部滴眼和全身给药时均可出现 阿托品对眼的作用与毛果芸香碱相反。阿托品使瞳孔括约肌和睫状肌松弛，活动减少，有利于炎症的消退，同时可预防虹膜与晶状体的粘连。阿托品扩瞳后检查眼底，是为了能观察到眼底的周边部分。（检查眼底要去黑屋子，这时瞳孔放大，但是还不够需要滴扩瞳药）但扩瞳时间较长1-2周，调节麻痹作用2-3天，视力恢复慢，所以被人工合成的后马托品代替（扩瞳和调节麻痹时间短）睫状肌松弛，晶状体固定，测光配镜才准确，儿童由于睫状肌调节功能较强，所以在儿童验光时使用阿托品松弛睫状肌。 阻断瞳孔括约肌上M受体，括约肌松弛，瞳孔散大。扩瞳，虹膜退向边缘，前房角间隙变窄，房水回流障碍，眼内压增高。阻断睫状肌上M受体，松弛退向外援，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，视远物清楚近物模糊不清，叫调节麻痹。 阻断M受体，可松弛多种内脏平滑肌，对正常活动的平滑肌影响较小，对处于痉挛状态的平滑肌呈显著地松弛作用。松弛作用为胃肠平滑肌痉挛＞尿道、膀胱逼尿肌＞胆管、输尿管、呼吸道＞子宫 治疗各种内脏绞痛，对胃肠绞痛、膀胱刺激症如尿频尿急疗效较好，对胆绞痛、肾绞痛疗效较差，常与镇痛药杜冷丁合用增强疗效。阿托品松弛膀胱逼尿肌，所以可用于遗尿症。前列腺肥大患者排尿困难，松弛逼尿肌，加重排尿困难。 如果条件许可排尿，则冲动传出，引起逼尿肌收缩、内括约肌松弛，尿液进入后尿道，并 刺激后尿道的感受器，进一步加强其活动，并反射性地使外括约肌开放，尿液就在强大的