各论镇痛药.pptVIP

缺点：麻醉性镇痛药 （Narcotic Analgesics) “连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品” 联合国国际麻醉药品管理局 列为管制药物 毒品（吗啡、可卡因、大麻…） 珍爱生命，拒绝毒品 毒品可刺激大脑皮层产生欣快感及视、听、触等幻觉 用药后极短时间，可产生“毒瘾” 大剂量使用 则 可刺激脊髓 造成惊厥 整个神经系统抑制 呼吸衰竭而死亡 一、盐酸哌替啶(度/杜冷丁) 1、化学名 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯 相当于吗啡 A、D环类似物； 与吗啡具有相同的药效构象。 吗啡 度冷丁 3、性质 （1）在pH=4时最稳定，水溶液短时间煮沸不致水解。 （因为苯基的空间位阻效应） 2、结构特点 4、作用特点 （1）镇痛活性是吗啡的1/10，成瘾性比吗啡弱，不良反应少； (2）起效快，作用时间短； （3）可用于分娩疼痛； （4）口服效果较吗啡好。 （2）容易吸潮，密闭保存。 二、盐酸美沙酮（氨基酮类） 1、结构特点 （1）开链化合物 （2）具有与吗啡的哌啶环(D)相似的药效构象； 吗啡 美沙酮 （3）有1个手性C原子，具有旋光性。左旋体的镇痛活性大于右旋体。临床上用其外消旋体。 2、作用特点 （1）镇痛作用时间比吗啡长； （2）毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近； （3）成瘾性较小，戒断症状轻； （4）可以口服； “美沙酮维持疗法” 简介 （1）服用一次，可以抑制毒瘾24至36小时； （2）不会令服用者产生快感，病人可正常工作及生活； （3）患者必须终生服用美沙酮。 （5）主要用于海洛因成瘾的脱瘾疗法，进行戒除治疗。 四、喷他佐辛（镇痛新） 1、非成瘾性阿片类合成镇痛药 2、用于镇痛时，效力为吗啡三分之一、为度冷丁的三倍。 3、副作用小。 §2-6　中枢兴奋药 §2-6-1概述　 一、中枢兴奋药 能选择性地提高中枢神经功能的药物 二、分类 （一）依据作用部位 1、大脑皮层兴奋药，例如咖啡因； 作用：兴奋大脑皮层，引起觉醒、精神兴奋。 2、脊髓兴奋药，例如尼可刹米； 作用：直接作用于呼吸中枢，使呼吸兴奋。 3、促进大脑功能恢复的药物，如吡拉西坦、甲氯芬酯。 对中枢神经的代谢有促进作用，提高神经细胞的兴奋性，改善其功能。 （二）按照来源及化学结构分类（54页） 1、生物碱类，如咖啡因； 2、酰胺类衍生物，如吡拉西坦； 3、苯乙胺类 4、其他类 三、作用的选择性与剂量的关系 剂量增大时，作用增强，作用范围增大，选择性降低。 四、用途 1、解救呼吸和循环系统的衰竭； 2、治疗儿童遗尿症； 3、对抗抑郁症； 4、缓解老年性痴呆及治疗儿童弱智。 §2-6-2大脑皮层兴奋药物　 一、代表药物 1、咖啡因 2、茶碱 3、可可碱 二、结构特点 都是黄嘌呤的衍生物 咖啡因（1，3，7-三甲基黄嘌呤） 茶碱 （1，3-二甲基黄嘌呤） 可可碱（3，7-二甲基黄嘌呤） 黄嘌呤 1 3 5 6 7 9 三、来源 1、存在于咖啡豆、茶叶等多种植物中； 1杯茶中约含50mg的咖啡因 2、可以用合成的方法制备。 例：咖啡因的半合成方法 茶碱 咖啡因 四、咖啡因的性质 1、碱性极弱 不能与强酸形成稳定的盐（如盐酸、氢溴酸）。 2、可与有机酸或其碱金属盐等形成复盐 形成复盐能加大在水中溶解度。例如：苯甲酸钠咖啡因（安钠咖注射液）。 3、水解开环（酰脲结构） 与碱共热,（开环脱羧）生成咖啡亭，但石灰水无影响。 4、鉴别反应 （2）紫脲酸铵反应（嘌呤环的特征反应） （1）与碘溶液反应 五、氨茶碱 1、茶碱与乙二胺形成的盐； 2、能溶于水，可注射用； 3、用于治疗支气管哮喘。 4、常见的毒副反应 （1）一般过敏为皮肤过敏，高度过敏会导致死亡； （2）超过最大治疗量（6mg／Kg／次），可出现癫痫样大发作，或因呼吸中枢抑制而死亡。 （3）注射速度过快可引起 “速度性休克”。 5、预防措施 （1）注射时稀释后缓慢注射； （2）静注后需观察15～30分钟。 例：吡拉西坦（脑复康） 1、结构特点 （1）内酰胺结构 （2）γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物。 2、作用 （1）脑功能改善药 直接作用于大脑皮质； 有激活、保护和修复神经细胞的作用； 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力； §2-6-3 大脑功能恢复药 3、作用特点 （1）对中枢作用的选择性强，限于脑功能（记忆、意识等）的改善 （2）精神兴奋的作用弱 （3）无精神药物的副作用 （4）无成瘾性 （2）对重度痴呆者无效 （3）可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 * §2-5 镇痛药 §2-5-1 概述 一、疼痛 1、许多疾病的常见症状 非常强烈的疼痛能够引起生理功能紊乱，例如，肌肉紧张、出汗、血