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抗生素的分类及作用特点
(一)按生物活性分类
1、抗革兰氏阳性球菌抗生素
2、抗革兰氏阴性杆菌抗生素
3、广谱抗生素
4、抗结核分支杆菌抗生素
5、抗厌氧菌抗生素
6、β—内酰胺酶抑制剂等
抗生素的分类及作用特点
(二)按化学结构分类
1、β—内酰胺类抗生素:青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、单环内酰胺类和非典型β内酰胺类抗生素等。
2、氨基糖苷类
3、喹诺酮类
4、大环内酯类
5、肽类抗生素。
5、四环素类/林可霉素类
6、磺胺类/硝基呋喃类
7、抗结核分支杆菌类
青霉素类的特点
1、繁殖期杀菌剂
2、作用机制:抑制细菌细胞壁的合 成,人的细胞无细胞壁,对人类的毒副反应小。
3、易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克;
4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。
青霉素类的合理应用
1、对静止期细菌几无抑制作用,一般不宜与抑菌剂合用
2、用药前应常???做皮试
3、时间依赖性杀菌剂,其杀菌作用主要取决于血与组织中药物浓度超过MIC的时间,而与药物峰浓度关系不大.该组药物应用原则是缩短用药间隔、减少每次用量、使血药浓度在24 h有60%时间超过MIC.
头孢菌素类的特点及合理应用
、头孢菌素类为杀菌剂
2、抑制细菌细胞壁合成
3、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、 四代
4、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高,抗菌谱比青霉素类广,作用也比青霉素类强
临床常用的头孢菌素类
第一代:头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒。
第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特。
第三代:头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢地嗪、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢磺啶、头孢咪唑。
第四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定。
第一代头孢菌素的特点
1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。
2、抗阴性杆菌作用较弱。
3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。
4、某些一代品种有不同程度的肾毒性。
第二代头孢菌素的特点
1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强
2、对G+ 菌稍逊于第一代头孢菌素,而比三代头孢菌素强
3、对厌氧菌有一定作用
5、对绿脓杆菌无效
6、肾毒性比一代头孢菌素低
三代头孢菌素特点
1、广谱抗菌谱,有强大抗阴性杆菌作用,明显超过一代与二代头菌素
2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素
3、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌作用
4、体内分布较广,组织通透性较好
第四代头孢菌素
1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广,对G+ 菌的杀菌活性明显地强于第三代头孢菌素
2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定
3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)的作用仍不理想
一~四代头孢抗菌活性比较
头孢分类 抗菌活性
对G+菌 对G- 菌
第一代 ++++ +
第二代 +++ ++
第三代 + +++
第四代 ++ ++++
当抗生素选择无把握时
第二代头孢菌是较好的选择
二代头孢菌素的抗菌谱覆盖包括G+,G-菌及严格厌氧菌。半衰期一般0.8~2.0h,经典用法为静脉注射每8小时一次
头孢菌素类的不良反应
1、变态反应:
2、胃肠道反应,VitB族和K族缺乏,凝血功能障碍
3、肝毒性:使ALT、ALP、BIL升高,较轻,停药后多数可恢复正常
4、肾毒性:偶见蛋白尿和BUN、Cr升高;
5、造血系统毒性
6、“醉酒样”反应
头孢菌素类药物的注意事项
1、防止过敏反应:与青霉素类药物有交叉过敏现象(10%左右),对头菌素过敏者中90%对青霉素过敏;对青霉素过敏者中5%-10%对头孢菌素过敏。因此,用药前应作皮试,对青霉素过敏者应慎用
2、可能引起二重感染,用药期间出现腹泻,考虑伪膜性肠炎之可能,须及时停药,并给予相应的治疗。
3、注射溶液要现配现用,不能与NaHCO3等碱性液体混装在一个容器内
单环类β内酰胺抗生素
氨曲南(君刻单)
抗菌谱狭窄,仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活性,对于病原菌未明的严重感染,不能排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染时,联合应用,不宜单独用作肺炎的经验疗法
不良反应少而轻微 ,无出血反应、无神经系统反应,也无肾脏毒性,本品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应,二重感染发生率明显地低于第二~四代头孢菌素
碳青霉烯类
亚胺培南/西司他丁钠(伊米配
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