非金属选择性氧化桦木醇制备桦木酸.pdfVIP

摘要 摘 要 桦木酸是一种天然的五环三萜类化合物，其具有很好的抗艾滋病和抗肿瘤的效果， 因其对病变部位的针对性更强，且没有其他药物的毒性和抗药性优点，而广为重视。但 是天然桦木酸的含量很少，不能满足科研和医疗的需要。目前最为常见的合成桦木酸的 方法就是利用与其结构相近的桦木醇来半合成制备桦木酸，但是传统方法的反应步骤 多，反应时间长，反应条件苛刻。本论文利用新的氧化体系，使用非金属选择性氧化桦 木醇，在氧化28位碳上羟基的同时，避免氧化其他基团，能够通过一步反应制备得到 桦木酸。 本文首先通过实验，确定了分析桦木醇与桦木酸的TLC和HPLC的分析方法，为 研究氧化桦木醇制备桦木酸奠定定量和定性的分析依据，为其后的合成工作铺平道路。 件是：色谱柱：C18(25x4．5 本文分别考察了氧化剂、反应溶剂·、催化剂、反应温度、反应时间等因素对氧化反 溴海因为氧化剂：反应温度为25℃；反应时间为1h为最优工艺条件。 较其他传统方法而言，本方法路线简单，步骤少，便于操作，反应条件温和，反应 时间短。并且不需要添加大型仪器设备，就可以完成反应，适合大规模生产。 关键字： 2．2．6，6一四甲基哌啶一氮一氧化物，选择性氧化，桦木醇，桦木酸 A‘Lr■ Abstract Abstract acida Betulinicis ithas andan pentacyclicterpenoid，and anti·tumor remarkablyhigher anti-HIV(Human the ofbetulinicacidin ImmunodeficiencyVirus)activity,butpresence natureismuchlimitedbothinterms ofcontentand of availability．Peoplealwayssynthesis -叠lI● betulinicacidfrom old the allneed reactiontimeand betulin，butways complex step，long reaction this aselectiveoxidationfor ofbetulinicacid hardl