抗生素农药.ppt

第八章 抗生素农药与农业可持续发展(微生物源农药) 一、定义 微生物源农药，也称为农用抗生素，是指由细菌、真菌和放线菌等产生的可以在较低浓度下抑制或杀死其他生物的低分子量的次生代谢产物。 杀虫抗生素：阿维菌素、多杀霉素、杀粉蝶素 杀菌抗生素：灭瘟素、春雷霉素、有效霉素、米多霉素、井岗霉素 除草抗生素：双丙氨膦、茴香菌素、杀草素 一、杀虫剂 微生物源杀虫剂，是指由微生物代谢产生的杀虫活性物质，并不包括活体微生物本身。 早1950年，KIDO等就报道了抗霉素A杀虫杀螨作用；后又相继开发出卟啉霉素又称紫菜霉素、密旋霉素和稀蔬霉素、杀螨素又称四活霉素，四抗霉素、莫能霉素、多杀菌素、密尔比菌素和苏力菌素等有实用价值的杀虫抗生素品种。 20世纪80年代初杀虫抗生素阿维菌素的成功开发，被认为是微生物源天然产物研究的划时代进展。 我国自报道杀蚜素以来，又相继报道了浏阳霉素、韶关霉素、南昌霉素及梅岭霉素等。但是与农用抗生素杀菌剂相比，目前产业化的抗生素杀虫剂并不多，只有阿维菌素是目前开发最成功的一种抗生素杀虫剂。 杀蚜素A、韶关霉素A1和A3、南昌霉素A和B、梅岭霉素、华光霉素、浏阳霉素A、B和C、灭蚊链霉素、阿维霉素（已登记产品62个，生产企业100多家，继青霉素以来抗生素科学对人类的又一重大贡献，成为九十年代世界农药迅速更新的一个重要品种，我国有中国农大、浙江德清拜克、浙江海门农药厂、石家庄化工厂、齐鲁药厂等多家生产）。 1、阿维菌素 大环内酯双糖化合物 对害虫和螨类以胃毒作用为主，兼有触杀作用，并有微弱的熏蒸作用，具有有限的植物内吸作用，但它对叶片有很强的渗透作用，可以跨层运动，从而杀死表皮下的害虫。 靶标是外周神经系统内的GABA受体，促进GABA从神经末梢释放。GABA与受体的结合增加的结果是使进入细胞的氯离子增加，细胞膜超极化，消除信号传导，导致神经信号传递的抑制，引起螨类和昆虫神经麻痹，不活动不取食。 (5) 结构改造： 22与23位双键选择性地还原，开发出依维菌素 4-OH改变成4-NH2，开发出甲胺基阿维菌素（LD50，92.6mg/kg） 2 多杀霉素 spinosad 对昆虫有胃毒和触杀作用，死害虫迅速死亡。通过刺激昆虫的神经系统，导致非功能性的肌收缩、衰竭，并伴随颤抖和麻痹 。 作用于昆虫的中枢神经系统，可以持续激活靶标昆虫乙酰胆碱烟碱型受体，但是其结合位点不同于烟碱和吡虫啉。 可以影响GABA受体，但作用机制尚不清楚。 3 橘霉素 milbenycin 十六元大环内酯类杀虫杀螨抗生素 作用机理与阿维菌素一样 桔霉素类是阿维菌素系列另一派生产品，同属十六元大环内酯类，结构十分相似，比AVB少一个双糖基，桔霉素的急性毒性比AVB低很多，大白鼠经口LD50400mg/kg，作用方式与AVB雷同，但杀虫谱较窄，主要用于防治螨类害虫，使用剂量0.4-2g/667m2 4 华光霉素 nikkomycin 因其分子结构与细胞壁中几丁质合成的前体N-乙酰葡萄糖胺相似，因而对细胞内几丁质合成酶发生竞争性抑制作用，干扰细胞壁几丁质的合成，抑制了螨类和真菌的生长。 华光霉素可以杀螨及防治多种真菌病害，具有高效、低毒、低残留的特点，在正常使用剂量下对作物无药害，对天敌安全。 二、微生物源杀菌剂 微生物源杀菌剂是指由细菌、真菌或放线菌等微生物在发酵过程中产生的具有杀菌活性的代谢产物，即农用杀菌抗生素。 抗病：井冈霉素（30多家工厂，4000t/y）、抗霉素120、公主岭霉素、波拉霉素、武夷霉素、中生霉素、科生霉素、宁南霉素、多抗霉素。 1 灭瘟素-S blasticidin-S 2 井冈霉素 validamycin 井冈霉素是一组内吸性很强的具有干扰病原菌生长活性的化合物，对丝核菌引起的病害有特效。井冈霉素本身对立枯丝核菌无杀菌活性，但可以使病原菌菌丝体的尖端产生异常分枝，菌丝体无法继续延伸。 井冈霉素是海藻糖酶的强有力抑制剂，能有效的阻止纹枯病菌从菌丝的基部向顶端输送营养如葡萄糖，从而抑制了病菌的生长和发育。 3 春雷霉素、加收米 kasugamycin 保护兼治疗的内吸性杀真菌剂和杀细菌剂，可被植物组织吸收并运转到靶标部位。 是专门针对微生物的蛋白质生物合成抑制剂。通过干扰氨酰-tRNA与核糖体亚单位复合物的30S-mRNA 和70s-mRNA的结合来抑制蛋白质的合成，从而抑制菌丝伸长和造成细胞颗粒化，但对孢子萌发无影响。 4 多马霉素 natamycin 由于其具有大环内酯结构，对氧化和紫外线极为敏感，故不宜与氧化剂接触或暴露在阳光下，在干燥下极为稳定。 对大部分真菌都有高度抑制能力，但对细菌、病毒和其他微