新型β受体阻滞剂及其分类.docVIP

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新型β受体阻滞剂及其分类

90年代初,β1受体阻滞剂艾司洛尔逐渐取代了普萘洛尔针剂,其有心脏选择性,半衰期短(10 min),因而安全性较好,可用于慢性心衰患者,从而成为围手术期治疗心动过速的“主打”药物。但艾司洛尔的作用时间过短,需不断追加或用输液泵输注药物。90年代后期,β1受体阻滞剂的种类有了较大发展,美托洛尔、阿替洛尔和索他洛尔等药物陆续被用于临床,且作用时间均较艾司洛尔长,这些药逐渐成为心衰和缺血性心脏病患者围手术期预防和治疗心动过速的保护性药物。 HYPERLINK /zt/btp-gongshi/ \t _blank ???? 除按作用的受体分类外,这些β受体阻滞剂有新的分类方式: ???? 经肝脏代谢 此类药物的代表是普萘洛尔和美托洛尔。它们几乎完全由小肠吸收,由于其亲脂性,高浓度下易进入中枢神经系统,从而导致相关不良反应。这类药的生物利用度变化大,血浆半衰期短。 ???? 经肾脏以原型排泄 此类药物的代表是阿替洛尔和索他洛尔。他们经肠道吸收不完全,由于其亲水性,不易进入中枢神经系统,故不会导致相关不良反应。此类药物生物利用度变化不大,血浆半衰期长。 ???? 酯酶代谢 此类药物的代表是艾司洛尔,由于它可被血和肝脏中的脂酶迅速代谢,半衰期仅10 min,故又被称作超短效β1受体阻滞剂,术中使用机动性大。 ???? 目前,围手术期常用的β1受体阻滞剂有美托洛尔和阿替洛尔,前者既有口服缓释片剂,又有注射针剂,而阿替洛尔只有口服剂型而没有注射针剂。β1受体阻滞剂有心脏选择性,但这种选择性是相对的,大剂量应用时仍会同时阻滞β1和β2受体。

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