哈西奈德的性质及功效.pdfVIP

Product Name:Halcinonide CAS:3039-35-4 Manufacturer:Taizhou Bolonpharmchem Co,.LTD0576 哈西奈德 中文名称 哈西奈德 中文别名氯氟轻松 英 文 名： Halcinonide CAS NO：3039-35-4 分子式：C24H32ClFO5 分子量：454.9593 哈西奈德 基本信息 哈西奈德 分子式：C24H32ClFO5 分子量：454.9593 物化性质 哈西奈德 密度： 1.219g/cm3 沸点： 487°C at 760 mmHg 闪点： 248.3°C 蒸汽压： 1.23E-09mmHg at 25°C Product Name:Halcinonide CAS:3039-35-4 Manufacturer:Taizhou Bolonpharmchem Co,.LTD0576 InChI： InChI 1/C15H30N6O6/c1-22-7-19(8-23-2)13-16-14(20(9-24-3)10-25-4)18-15(17-13)21(1 1-26-5)12-27-6/h7-12H2,1-6H3 功效 哈西奈德本品为人工合成的强效糖皮质激素。局部抗炎作用强，而不易引起全身性的 副作用等特点。主要用于银屑病和湿疹性皮炎疗效显著 。 [2] 药理 哈西奈德1．抗炎作用本品为局部用药，为高效含氟和氯的皮质类固醇，具有抗炎、 抗瘙痒和血管收缩作用。本品在去炎松的骨架上，以氯原子取代21位羟基，其血管收缩试 验测定抗炎效价倍数为360，已有证据认为血管收缩试验强度与疗效相一致。其抗炎止痒的 作用机理是提高β受体对儿茶酸胺的反应性，通过激活腺苷环化酶使cAMP生成增多，并抑 制磷酸乙酯酶使cAMP破坏减少，结果使细胞中cAMP年浓度增高，同时又抑制组织胺的 释放。本品抑制大鼠和小鼠肉芽肿增生的作用与地塞米松相似。用甲醛致小鼠和大鼠后足跟 肿胀法观察，本品和地塞米松均有明显的抑制作用，而用高5 倍量的氢化可的松也无抑制 作用。本品对胸腺及脾脏有明显的减重作用。 2．对各类细胞的选择性药理作用：减少T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞数量， 抑制淋巴细胞增殖及细胞因子生成，抑制巨噬细胞分化及吞噬活性，抑制中性粒细胞粘附， 降低血管内皮细胞通透性，抑制成纤维细胞增殖及胶原合成，抑制皮脂腺细胞活性。 3．抗增生作用本品具有抗有丝分裂作用，它降低RNA 的转录，从而降低DNA 的合成， 也影响DNA 的修复，结果使表皮变薄，尤其对胶原的合成影响最大。 4．免疫抑制作用本品通过与细胞浆的皮质类固醇受体结合，发生一系列反应，激活了 细胞中溶胞基因 的表达；它诱导淋巴细胞中核内DNA 裂解直接杀伤淋巴细胞。 药代动力学： 包括制剂基质、表皮屏障的完整性以及封包等多种因素决定外用本品的经皮吸收量。通 过正常完整的皮肤也可吸收，炎症性皮肤和或其它皮肤病经皮吸收增加。经皮吸收后其药代 Product Name:Halcinonide CAS:3039-35-4 Manufacturer:Taizhou Bolonpharmchem Co,.LTD0576 动力学的行为与系统应用相同，即不同程度的与血浆蛋白结合，主要肝脏代谢然后从肾 脏排泄，也有部分从胆汁排泄。 副 作 用： 同氢化可的松。 测定 方法名称： 哈西奈德的测定—高效液相色谱法 应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定哈西奈德 （C24H32ClFO5）的含量。 本方法适用于哈西奈德。 方