021-022钙通道阻断药和抗心律失常药要点.pptVIP

第21章 钙通道阻滞药 Calcium channel blockers Calcium antagonists 分类 选择性 二氢吡啶类、苯并噻氮卓类、苯烷胺类 非选择性 普尼拉明、苄普地尔、氟桂利嗪 [药理作用] ※※ 1．对心肌的作用 2．对平滑肌的作用 3．抗动脉粥样硬化作用 4．对红细胞和血小板结构与功能的影响 5．对肾脏功能的影响 [临床应用] ※※ 1．高血压 2．心绞痛 3．心律失常 4．脑血管疾病 5．其他 维拉帕米（Verapamil） 作用方式： 与激活状态的通道相结合 药理作用：抑制心肌收缩力，减慢房室结传导 临床应用：室上性心动过速、高血压、心绞痛 硝苯地平（Nifedipine） 作用方式：与失活状态的通道相结合 药理作用： 对心脏影响小，但对血管舒张作用强 临床应用： 心绞痛、高血压 地尔硫卓 (Diltiazem) 药理作用：对心脏的作用与维拉帕米相似，对血管的作用与硝苯地平相似. 临床应用： 心律失常、心绞痛、高血压 第22章 抗心律失常药 Antiarrhythmias 一、心脏的电生理学基础 快反应细胞 慢反应细胞 药物、静息膜电位对动作电位的影响 二、心律失常发生机制 1．折返 2．自律性升高 3．后除极 4．基因缺陷 5．心律失常发生的离子靶点假说 折返形成机制 心肌细胞的早后除极和迟后除极(early and delayed afterdepolarizations) 三、抗心律失常药的基本作用机制和分类 （一）基本作用机制 1．降低自律性 2．减少后除极 3．消除折返 降低自律性的四种方式 （二）分类※※ 四类 Ⅰ类：钠通道阻滞药 Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗药 Ⅲ类：延长动作电位时程药 Ⅳ类：钙通道阻滞药 常用药物 Ⅰa类：奎尼丁 低浓度：↓INa、IKr 较高浓度：IKs、IK1、Ito、ICa,L 抑制异位起搏活动和除极化组织的传导性、兴奋性 负性肌力作用 广谱抗心律失常药 心房纤颤、心房扑动、室上性和室性心动过速的转复和预防 金鸡纳反应 Ⅰb类：利多卡因 对激活态和失活态的钠通道均有阻滞作用 对正常心肌影响小 对除极化组织作用强 对缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强抑制作用※ 主要用于室性心律失常※ Ⅰb类：苯妥英 与强心苷竞争钠泵，抑制强心苷中毒所致的迟后除极 室性心律失常，特别对强心苷中毒所致室性心律失常有效 Ⅰc类：普罗帕酮 弱β肾上腺素受体拮抗药作用 室上性和室性期前收缩、心动过速及伴发心动过速和心房颤动的预激综合征 Ⅱ类：β肾上腺素受体拮抗药 普萘洛尔 降低窦房结、心房和浦肯野纤维自律性 室上性心律失常 Ⅲ类：延长动作电位时程药 胺碘酮※※ 对心脏多种离子通道均有抑制作用 明显延长APD和ERP 广谱 心房扑动、心房颤动、室上性心动过速和室性心动过速都有效 Ⅳ类：钙通道阻滞药 维拉帕米 降低窦房结自律性 减慢房室结传导 延长窦房结、房室结的ERP 室上性和房室结折返引起的心律失常效果好 阵发性室上性心动过速首选药 其他类 腺苷 抑制乙酰胆碱敏感性钾通道，缩短APD，降低自律性 迅速终止折返性室上性心律失常 * * Regulation of [Ca2+]i in Cardiac Cells Molecular Structure of α1 Subunit of L-type Ca2+ Channels *