降脂药物分类作用副作用.docxVIP

降脂药物的分类.应用及副作用 目前在临床上常用的降脂药物有许多，归纳起来大体上可分为五大类。　　一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)　　这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有statin, 故常简称为他汀类。自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除 医学 教育网搜集整理 。 资料来源 :医 学 教 育网 　　（一）洛伐他汀(lovastatin) 　　商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。常用剂量为10～80mg/d, 每晚顿服。对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低17％、24％和10％，升高HDL-C 6.6％；洛伐他汀40mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低22％、30％和14％，升高HDL-C 7.2％；洛伐他汀80mg／d使TC、LDL-C、TG分别降低29％、40％和19％，升高HDL-C 9.5％。该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。可有肝功能异常, CK升高。偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。　　（二）辛伐他汀(simvastatin)　　商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。5～80mg; 每晚顿服。辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。辛伐他汀的长期实验研究观察了应用不同剂量的辛伐他汀剂量(2.5～10mg、20～30mg、40mg、和40mg/d分别占16%、23%、57%和4%)长期治疗(1年、2年、3年和4年者分别占36%、26%、23%和15%, 平均1.5年)的效果。证实辛伐他汀治疗可使TC平均降低28%～30%; LDL-C平均降低36%～39%; TG平均降低11%～16%; HDL -C 平均升高10%～14%。辛伐他汀不良反应少见，包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见, 主要表现为血清转氨酶轻度升高。大约5%患者接受辛伐他汀治疗可出现肌酐激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍), 通常无临床意义。极少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎, 伴或不伴血清CK水平升高, 但这种肌炎常为自限性。　　（三）普伐他汀(pravastatin)　　商品名为普拉固, 美百乐镇, 10-80mg/d, 每晚顿服。普伐他汀多国研究观察1062例高胆固醇血症患者的降脂效果, 表明普伐他汀(20mg/d)治疗13周, 可使TC、LDL-C和TG分别降低19%、26%和12%。三项大规模的临床研究证实普伐他汀40mg/d可使TC下降18%～20%，LDL-C降低25%～28%, HDL-C增加5%, TG降低11%～14%。主要不良反应主要表现为肝脏转氨酶升高，且与药物剂量有关，但至今尚未见本药所致的长久性肝损害的报道。服用普伐他汀者需监测转氨酶，转氨酶超过正常上限三倍时慎用。患者可出现肌病甚至无力，以至不能站立; CK可明显升高, 大于正常上限10倍。罕有横纹肌溶解和免疫性肌病的报道。 [医学教育网整理发布] 　　（四）氟伐他汀(fluvastatin)　　商品名为来适可, 20～80mg, 每晚顿服。对原发性高胆固醇血症病人每日给予20～40mg氟伐他汀可降低LDL-C19% ～31%，降低TC15%～21%，降低TG1%～12%，增加HDL-C2%～10%。氟伐他汀剂量增加至40～80mg/d，可使LDL-C继续降低6%以上。虽然很少报道氟伐他汀的严重副作用，但仍有关氟伐他汀引起肌疼（肌炎）的报道，服氟伐他汀的病人中，0.3%的病人出现无症状性肌酸磷酸激酶升高(比正常上限高10倍)，应迅速停药。　　（五）阿托伐他汀(atorvastatin)　　商品名为立普妥、阿乐, 2.5～20mg, 每晚顿服。通常剂量下(10～80mg/d)，阿托伐他汀可使LDL-C降低40%～60%，TG降低23% ～45%，HDL-C升高5%～9%，Apo B的变化和LDL-C的变化平行，对Lp（a）无明显作用。对于