高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸.pdfVIP

第4J4卷第 11期 应 用 化 工 Vo1．44No．1l 2015年 11月 AppliedChemicalIndust~ NOV．20I5 高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸 范国振 ，王洪光 (青岛科技大学 化工学院，山东 青岛 266042) 摘 要：以硬脂酸、单硬脂酸甘油酯为粘合剂，高速熔融搅拌法制备格列齐特缓释微丸，考察处方与工艺因素对体 外释放度的影响。结果表明，最优处方、工艺为：制丸温度53℃，粘合剂用量 25％，包衣量 15％，乳糖含量40％。 制备的微丸圆整度好，收率高，在 l，2，4，6，8h的累积释放度分别为25％，32％，52％，65％，82％，释药行为较好，符 合药典规定。 关键词：格列齐特；熔融法；缓释微丸；释放度 中图分类号：TQ460．6：R944．5 文献标识码 ：A 文章编号：1671—3206(2015)1l一2077一o3 Preparation ofGliclazidesustained-releasepellets byhigh—speedmeltagglomeration FAN Guo-zhen，WANG l-long—guang ， (DepartmentofPharmacy，QingdaoUniversityofScienceandTechnology，Qingdao266042，China) Abstract：Gliclazidesustained-releasepelletswerepreparedbyhigh—speedmeltagglomerationusingste- aricacidandglycerolmonostearateasbinder．Theinfluenceofprescriptionandtechnologicalfactorsonin vitroreleasewasinvestigated．Theresultshowedthattheoptimizationofprescriptionandtechnological weredefinited：temperatureofwater53℃ ，amountofbinders25％ inquantity，amountofcoatingmaterial 15％ inquantity，amountoflactose40％ inquantiyt．Th epelletspreparedhadgoodroundnessandrecov— ery．Thereleasingdegreeofpreparedpelletsat1，2，4，6，8hwere25％ ，32％ ，52％ ，65％ ，82％ ．There— leasebehaviorofgliclazidesustained—releasepelletsiSquitewel1．meethterequirementsofChP． Keywords：Gliclazide；meltagglomeration；sustained—releasepellet；releaserate 格列齐特(甲磺吡脲，Glielazide)系第2代磺酰 备格列齐特缓释微丸，考察处方与工艺因素对体外 脲类 口服降糖药…，对胰岛B细胞有一定胰岛素分 释放度的影响，通过正交设计，筛选出最佳的处方和 泌功能的2型糖尿病患者有效 J。患者需长期服 工艺。 药，次数过频会降低顺应性，制成缓释胶囊可减少给 1 实验部分 药次数和剂量，使血药浓度平稳，降低不 良反应的发 1．1 试剂与仪器 生率。 硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、乳糖、磷酸氢钙、硫酸 熔融法制备缓释微丸是一个全新