36第三十六章β–内酰胺类抗生素.ppt

β-内酰胺类抗生素 penicillins 头孢噻肟 cefotaxime 头孢曲松 ceftriaxone 头孢哌酮 cefoperazone 【特点】 1、对G+菌作用　＜　一、二代 2、G-杆菌作用??，绿脓杆菌、厌氧菌效强 3、几无肾毒性 4、t1/2长，穿透力强 第三代头孢菌素 Chapter 36 β-lactam antibiotics All of the drugs in this group contain a beta–lactam ring in their structures. 本类药化构中均含有 β–内酰胺环 beta-lactam ring 1. penicillins 2. cephalosporins 3. others 本类药包括：青霉素类 头孢菌素类 其它类 Classes of beta-lactam antibiotics: natural ～. 天然青霉素 semisynthetic ～. 半合成青霉素 §1 penicillins 6-APA the side chain natural penicillins penicillin G Pharmacokinetics： 1. poor oral absorption 口服不易吸收 2. Distribution: wide the concentration in CSF 3. Elimination: the kidney When the meninges are acutely inflamed 脑膜有炎症时CSF浓度↑ 主动分泌 —— 与丙磺舒竞争分泌通道 antibacterial spectrum gram-positive bacteria gram-negative cocci spirochete G+菌 G-球菌 螺旋体 the infections caused by gram- positive bacteria, gram-negative cocci, and spirochete 用于G+、G-菌、螺旋体引起的感染 Clinical uses： G+球菌( 链球菌、肺炎球菌、金葡菌等）： 扁桃体炎、咽炎、猩红热、中耳炎、 败血症、大叶性肺炎、心内膜炎等 G+杆菌：白喉、破伤风、气性坏疽等 （与抗毒素合用） G-球菌：流脑（脑膜炎双球菌）、淋病（淋球菌） 螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病等 first choice penicillin → binds to penicillin- binding proteins（PBPs）→blocks the eptidoglycan synthesis → inhibits the formation of the cell wall→ causes the cell death 青G→与PBPs 相结合→抑制粘肽合成→ 破坏菌体细胞壁→菌体死亡 mechanism of action 1. multiplication stage bactericide (繁殖期杀菌药） 2. G+ bacteria ＞ G- bacteria 3. safety to the body 对人体毒性小 characteristics Resistance： beta-lactamase bacteria →produce beta- lactamase →open the beta- lactam ring → the drug’s action ↓ ∥ 细菌→产生beta- 内酰胺酶→打开beta- 内 酰胺→药物效应↓ Adverse reaction： 1.allergic reaction： symptom: skin hypersusceptibility (-) R , circulation, and CNS reasons: the cleavage product of penicillins 致敏原为青霉素降解产物（青霉烯酸蛋白、青霉 噻唑蛋白），6-APA高分