【2017年整理】第一篇 化学治疗药.ppt

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【2017年整理】第一篇 化学治疗药

第一篇 化学治疗药(19个) Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. β-内酰胺类抗生素 一、青霉素 1、β内酰胺 + 氢化噻唑 2、3个手性碳,2S,5R,6R,药用其右旋体 3、合用丙磺舒,排泄↓ 4、缺点:不耐酸碱(易水解)、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应(青霉噻唑) 【抗菌增效剂:丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 【半合成青霉素】 1.耐酸青霉素:侧链引入吸电子基团(苯氧基)   (青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林) 2.耐酶青霉素:侧链引入体积较大的基团(苯异噁唑)   (苯唑西林、氯唑西林、双氯西林) 3.广谱青霉素:侧链引入极性基团(苯酰胺)    氨苄西林、阿莫西林 4.其他类:哌拉西林(哌嗪酮酸)、替莫西林(6-OCH3) Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 【知识点】含游离氨基侧链,具有亲核性,极易生成聚合物(氨基→β内酰胺环中羰基) 不耐胃酸,且不易被胃肠道吸收 耐酶 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 下列药物中哪个不具酸、碱两性 A.四环素 B.诺氟沙星 C.青霉素G D.多西环素 E.美他环素 青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝对构型是 A.2R,5R,6R B.2S,5S,6S C.2S,5R,6R D.2S,5S,6R E.2S,5R,6S C C Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.   1、β内酰胺 + 氢化噻嗪(3位和氨基侧链)  2、2个手性碳(加上侧链上1个,总共是3个),右旋光性  3、联系:氨苄西林、阿莫西林 二、头孢 手性碳 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 氨基噻唑环 三嗪酮 季铵基团,口服不吸收,能迅速透过细胞壁 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd.   1、克拉维酸钾:自杀机制 【不可逆】  2、舒他西林(前):氨苄西林:舒巴坦=1:1  3、他唑巴坦:三氮唑 三、β-内酰胺酶抑制剂   氧青霉烷类,内酰胺环并氢化恶唑环 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 下列各项哪一项符合头孢羟氨苄的特点 A.易溶于水 B.在体内可迅速代谢 C.不能口服 D.为口服的半合成头孢菌素 E.对耐药金黄色葡萄球菌无作用 D Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 1、亚胺培南:受肾肽酶分解,与酶抑制剂西司他丁钠合用(同类:美罗培南——对肾肽酶稳定 2、氨曲南:对酶稳定,对需氧G-菌(铜绿假单胞)作用强 四、非经典β-内酰胺类 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for

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