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临床药理学 第六章 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2、N样作用：激动N1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。过大剂量由兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体，使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼 2、缩瞳 另有：氨甲酰甲胆碱 三、N胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林 第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注 第八章 胆碱受体阻滞药 1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明 3、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱 M胆碱受体阻滞药：阿托品： 作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。 东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。 山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。 N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。 N2胆碱受体阻滞药----骨骼肌松驰药：本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新)拮抗。 1、 非去极化型肌松药： 筒箭毒碱：全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下降，支气管痉挛。 泮库溴铵：作用是筒的5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。 2、 去极化型肌松药：琥珀胆碱：口服3、 不4、 吸收，5、 起效快，6、 维持短。 第九章 肾上腺素受体激动药 第一节 а受体激动药 一、α1、α2受体激动药： 去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。 作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。 2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱。 3、血压：收缩压及舒张压都升高。 应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安：(阿拉明)替代NA用于各种休克早期。 二、α1受体激动药： 去氧肾上腺素：作用同NA可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血压，快速短效扩瞳药。 三、α2受体激动药：可乐定：用于降血压。 第二节 α，β受体激动药 肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。 作用：1、心血管系统：①心脏：激动心脏β1受体，是一个强效的心脏兴奋药。 ②血管：α缩血管，β2收血管。③血压：升高 2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。 3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。 应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮喘 4、减少局部麻药吸收 5、局部止血 多巴胺：作用：1、心血管系统：激动心脏β1受体 2、肾脏：排钠利尿，激动α受体。 应用：用于抗休克，与利尿药合用治