壳聚糖-羧甲基壳聚糖凝胶的温敏性及体外药物缓释试验.PDFVIP

壳聚糖-羧甲基壳聚糖凝胶的温敏性及体外药物缓释试验 林友文，庄小慧，李光文，康建军(福建医科大学药学院，福州 350004) 摘要：目的 研究壳聚糖/羧甲基壳聚糖/甘油磷酸钠(CS/CMCS/GPS)体系水凝胶的温敏性，载药凝胶以及共混 β-环糊精 (β-CD)包合物对药物的缓释性能。方法 试管倒置法研究不同配比，不同 pH 值对 CS/CMCS/GPS 体系温敏凝胶化性能的 影响；饱和水溶液法制备吲哚美辛/β-CD 包合物，红外光谱表征包合物；紫外分光光度法测定包合物载药量和药物的累积 释放度。结果 2%CS-2%CMCS-56%GPS 体积比从 1012∶∶ 变为 10∶∶ 10 2（体系 pH 6.8），37 ℃下凝胶化时间由 370 s 升至 490 s，后又降至 90 s；三者体积比从 10∶∶ 3 1 变为 10∶∶ 3 6(体系 pH 6.8)，37 ℃下凝胶化时间从 407 s 降至 66 s。 pH 值在 6.8~7.2 范围适合于体系凝胶化。调节体积比及合适的 pH 值，在 37 ℃下可实现 CS/CMCS/GPS 体系快速凝胶化。 以吲哚美辛和吲哚美辛/β-CD 包合物为模型药物，载有吲哚美辛温敏凝胶 12 h 的累积释放度为 65.2%，载有吲哚美辛/β-CD 包合物温敏凝胶累积释放度为 52.8%，而吲哚美辛原药 12 h 的累积释放度为 87.6%，吲 哚 美 辛 /β-CD 包合物的累积释放度 为 82.1%。结论 一定体积配比 CS/CMCS/GPS 体系在 37 ℃具有快速凝胶特性，β-CD 包合物与温敏性凝胶共混，对药物 具有更加明显的缓释作用。 关键词：壳聚糖；温敏性；吲哚美辛；β-环糊精；缓释 中图分类号：R943.41 文献标志码：B 文章编号：1007-7693(2010)07-0626-05 Temperature Sensitivity and Sustained in Vitro Drug Release of Chitosan-Carboxymethylchitosan Hydrogel LIN Youwen, ZHUANG Xiaohui, LI Guangwen, KANG Jianjun (College of Pharmacy, Fujian Medical University, Fuzhou 350004, China) ABSTRACT ： OBJECTIVE To investigate temperature sensitivity of chitosan(CS)/carboxymethylchitosan(CMCS)/ glycerphosphate(GPS) hydrogel and study drug release profile of CS/CMCS/GPS hydrogel loading indomethacin and indomethacin/β-cyclodextrin inclusion complex. METHODS Using the method of inversion of test tube, temperature sensitivity of CS/CMCS/GPS hydrogel was studied under different ratio of CS and CMCS and GPS at various pH of the mixture solutions. β-cyclodextrin inclusion complex of indomethacin was prepared and characterized by IR. Drug loading and cumulative release of drug was detected by ultravio