2011年及2012年执业药师考试药物化学有考到药物总结.pdfVIP

药圈会员收集整理资料，仅供个人学习使用！ 氨苄西林 Ampinillin 2012 有考 结构：3 位吡咯烷杂环； 作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。 （二）单环β-内酰胺类 氨曲南 2012 有考 结构特点：6 位连有 2-氨基-苯乙酰氨基 性质：半合成青霉素 有引湿性；水中微溶；两性；苄位为手性碳，结构中有四个手 性中心。 化学性质同青霉素，可发生各种分解； 含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）； 对酸稳定，可口服给药。 第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素 第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶。 N 上连有强吸电子磺酸基 有耐酸作用，临床用粉针剂，主要用于肠球菌，痢疾杆菌，伤 有氨噻肟侧链 寒杆菌，大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染。 H H 2 位甲基，增加对酶稳定性 NH S 副作用小，不发生交叉过敏 H N 第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素； 2 O N N 上连有强吸电子磺酸基； O Cl 2 位甲基，增加对酶稳定性； COONa H2O 副作用小，不发生交叉过敏。 理化性质：为 3 位氯原子取代的头孢菌素，并将氨苄西林的侧 盐酸米诺环素（新）2011 链引入其分子中，得到口服的药物。3 位氯的引入，使其对碱和亲核 四环素脱去 6 位甲基和羟基，7 位引入二甲氨基 试剂变得稳定。同时，活性提高，药代动力学性质改善。 口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、 舒巴坦钠 2011 有考 速效、长效特点 第一节 喹诺酮类抗菌药