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第十八章 解热镇痛抗炎药;解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、
镇痛,而且大多数还有抗炎、
抗风湿作用的药物
又称为非甾体抗炎药(NSAIDs)
or 阿司匹林类药物;一、分 类;抑制体内环氧化酶(COX)活性,
从而减少局部组织前列腺素(PGs)
的生物合成;前列腺素的生物合成;三、NSAIDs的药理作用;;镇痛作用:;炎症疼痛;抗炎、抗风湿作用:
对控制风湿、类风湿性关节炎的
症状有肯定的疗效
苯胺类几乎无抗炎作用;化学、物理性损伤和生物因子;四、NSAIDs的不良反应;阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸);一、药理作用及临床应用;2.影响血小板功能:
小剂量(50~100mg):预防血栓形成
大剂量:促进血栓形成
机制:小剂量:抑制血小板环氧酶,使血小板中
TXA2 (抗凝)
大剂量:抑制血管壁PG合成酶,PGI2合成
减少(促聚集);NSAIDs;临床应用:小剂量
⑴ 缺血性心脏病(心绞痛、心梗)
75mg/d
⑵ 一过性脑缺血,防止脑血栓形成
25mg Bid;二、不良反应;水杨酸反应:剂量≥5g/d
水杨酸反应:头痛、眩晕、恶心、呕
吐、耳鸣、视听力减退,严重
者可出现过度呼吸、酸碱平衡
失调、甚至精神错乱
急救:停药,碳酸氢钠静脉滴注;过敏反应:
?荨麻疹
?血管神经性水肿
?过敏性休克
?阿司匹林哮喘:抑制了环氧酶途径,使脂氧
酶途径加强,白三烯生成过多所致
肾上腺素治疗无效
可用抗组胺药和糖皮质激素治疗
?哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用;瑞夷(Reye)综合征:
?病毒感染伴发热的儿童或青少年服
用阿司匹林可发生此征
?表现:严重肝功能不良合并脑病
?少见,但预后差,不宜用(10y)
?可用对乙酰氨基酚代替;复方阿司匹林(APC):
阿司匹林+非那西丁+咖啡因;对乙酰氨基酚(扑热息痛);保泰松;不良反应; 吲哚美辛(消炎痛);临床应用: ?仅用于其他药物不能耐受或疗效
不显著者
?急性风湿性及类风湿性关节炎
?关节强直性脊柱炎、骨关节炎
?癌性发热及其他不易控制的发热;不良反应;禁忌症;布洛芬(异丁苯丙酸) ; 1.发热是机体的一种防御反应,同时热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热病人可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要应用,以防高热引起并发症。
2.注意观察用药后反应,一旦出现“阿司匹林哮
喘”,应立即停药,并应用糖皮质激素和抗组胺药
治疗;一旦出现水杨酸反应,应立即停药,静脉滴
注碳酸氢钠溶液以碱化尿液,加速药物排泄,并给
予对症治疗。
; 3.本类药物易出现胃肠道、中枢神经、血液系统等方面的不良反应,如病人出现胃痛、便血、牙龈出血、月经量增多、紫癜、眩晕、耳鸣等应及时通知医生,以采取应对措施。若出现困倦、头晕等,应避免驾驶或操作机器。
4.嘱咐病人严格按医嘱用药,剂量不能太大,间隔时间不要太短,特别是小儿、老人和体弱者尤应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易引起虚脱,要告诫病人多饮水。发热者应注意休息,解热时疗程不宜超过一周。
; 5.治疗风湿痛时,应告诉病人该类药不回使风湿痛的症状立即消失,需1~2周的疗程,要坚持服药。
6.嘱病人饭后服药,避免空腹服药。服??溶片应餐前整片吞服。服药期间不要饮酒或含乙醇的饮料,防止加重胃肠道反应。消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃肠道有刺激的药物。
;7.注意药物的相互作用。阿司匹林与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类降血糖药及甲氨蝶呤等合用时,可从血浆蛋白结合部位置换出合用药物,提高这些药物的游离血浓度,增强其作用及毒性;与肾上腺皮质激素合用,更易诱发溃疡加重胃肠出血;与呋塞米、青霉素等药物合用时,可增加各自的游离血药浓度而增强毒性。故阿司匹林与上述药物合用时应尤为注意。
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