第18章 解热镇痛抗炎药幻灯片1.pptVIP

第18章 解热镇痛抗炎药; 抑制环氧酶（COX）→ PG合成释放↓ ; COX-1 ：结构型COX，COX-1 存在于正常组织, 在保护胃肠粘膜细胞、维持血小板及肾脏正常功能方面有着重要的生理性作用. 能够促进胃粘液粘膜屏障形成、提高胃粘膜血流量、减少胃酸分泌。 保持肾血流量，水电平衡 COX-1维持血小板正常的聚集凝血功能。 COX-2 ：诱导型COX， 一般在正常组织较少表达，主要存在于炎症组织，表达水平与炎症的严重程度相关，主要表达在单核细胞、血管内皮细胞、滑膜成纤维细胞、血管平滑肌细胞、巨噬细胞等一些与炎症有密切关系的细胞上。;细胞膜磷脂;共同药理作用:; 发热体温降至正常 对正常体温无影响 ;2 镇痛作用;中等程度镇痛 对慢性钝痛疗效好 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效 无欣快感和成瘾性;3 抗炎作用;风湿性关节炎;类风湿性关节炎;类风湿性关节炎;18.2 常用药物分类;18.3 水杨酸类;***阿司匹林（Aspirin 乙酰水杨酸）;肝代谢：肝药酶，能力有限 一级(t1/2 2-3h)?零级(t1/2 15-30h)?中毒 浓度监测 肾排泄： 尿液pH ?，排出增加—用于解毒;二 药理作用及应用;3 抑制血小板聚集： 小剂量(50-100mg)：抑制TXA2 生成→ 抑制血小板聚集 用于防治血栓： 缺血性心脏病、心绞痛、心梗、脑血栓 血管成形术、旁路移植术 大剂量(0.3g)：抑制PGI2合成→ 不利;三 不良反应;出血倾向/延长出血时间 大剂量，抑制凝血酶原形成；Vit K预防 严重肝损伤、低凝血酶原血症、Vit K缺乏等禁用 手术前一周应停用 ; ; ;四 药物相互作用;18.4 苯 胺 类;一、 药理作用及应用 中枢作用强、外周作用弱 解热镇痛作用缓和、持久，强度似阿司匹林 治疗量基本无抗炎作用 用于一般的解热镇痛 无明显胃肠刺激可用于不宜使用阿司匹林者:;二 体内过程及不良反应;18.5 吡唑酮类;一 体内过程;二 药理作用及应用;三 不良反应;18.6 吲哚衍生物; 吸收：口服吸收迅速 分布：血浆蛋白结合率高（90%） 代谢：肝 排泄：尿、胆汁、粪便; 最强的COX抑制剂之一 作用显著 不良反应多且重 仅用于其他药物不能耐受或疗效不佳者 风湿、类风湿、??直性脊柱炎、骨关节炎 对癌性及其他不易控制的发热常有效; 1 胃肠反应：溃疡、出血 2 中枢神经系统：发生率最高 眩晕、精神失常等 3 造血系统：再障、粒细胞减少等 4 过敏反应：皮疹、阿司匹林哮喘;布洛芬（ibuprofen）;药理作用和应用; 胃肠反应较轻 少见：过敏、血小板减少、头晕、视力 障碍;吡 罗 昔 康;18.7 选择性环氧酶-2抑制剂;美 洛 昔 康;不良反应;其它药物