2.5 镇痛药.pdf

药物化学 镇痛药 Analgesic 1 目录 z 概述 z 第一节 吗啡及其衍生物 z 第二节 合成镇痛药 z 第三节 阿片受体 2 概述——疼痛类型及其表现 z 对疼痛的一般认识： 炎症性疼痛、内脏绞痛、伤 害性疼痛(烫伤、刀伤、骨折)、 神经痛、牙痛… z 对疼痛的关注趋势… 3 疼痛的治疗市场分类 z 急性：手术后疼痛、骨科疼痛 z 慢性：偏头痛、癌症疼痛、腰背疼痛 4 各种疼痛的治疗 z 胃肠痉挛引起的疼痛：解痉药 z 感冒发热：解热镇痛药 z 风湿性/类风湿性关节炎/银屑病：COX-2抑制剂；中 和抗体 (Adalimumab)； z 偏头痛：5-HT1b/1d受体激动剂(Sumatriptam)；高剂量对乙 酰氨基酚(1g/day) z 心绞痛：扩冠药物 z 常见疼痛：针刺镇痛 z 所有疼痛：Opioids 5 世界卫生组织三阶梯止痛方案 ５个基本原则： ? 口服给药 ? 按阶梯给药 ? 按时给药 ? 个体化给药 ?注意具体细节 主要作用机制 耐受性/成瘾性 用途 镇痛药 阿片受体 严重 锐痛 局麻药 抑制神经传导 无 手术前 6 非甾体抗炎药 抑制前列腺素的生物合成 无 钝痛 第一节 吗啡及其衍生物 Morphine and its derivatives CH3 CH N 3 CH H N N 3 HO CH3 HO O O CH3 OH HO OH HO 对吗啡的研究推动了整个药物化学的发展！ 7 上帝也使用它！ ?公元前3400年古巴比伦：“快乐植物（joyplant）” 8 Morphus 吗啡 Morphine的发现 1805, 德国药师Serturner, 分离得到 1923, Gulland, Robinson，确定结构 1952, Gazte, Tschudi， 全合成 9 吗啡 Morphine的结构 ★ 1. 菲环结构的生物碱 2.